Gliklazidne tablete 80 mg: navodila za uporabo

Gliklazid: navodila za uporabo in preglede

Latinsko ime: Gliklazid

ATX koda: A10BB09

Aktivna sestavina: gliklazid (Gliklazid)

Proizvajalec: Borisov Medical Preparations OJSC (Belorusija)

Posodobite opis in fotografijo: 01/24/2019

Cene v lekarnah: od 80 rubljev.

Gliklazid je peroralno hipoglikemično sredstvo za zdravljenje sladkorne bolezni.

Oblika in sestava sproščanja

Dozirna oblika - tablete: plosko valjaste, skoraj bele ali bele barve, s tveganjem in posnetjem (10 kosov v planimetričnih pakiranjih v obliki celice, v škatli s 3 ali 6 paketi in navodila za uporabo Gliklazida).

Sestavine 1 tableta:

  • učinkovina: gliklazid - 80 mg;
  • pomožne komponente: škrob 1500 (delno preželatiniran koruzni škrob), natrijev lauril sulfat, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Gliklazid je derivat sulfonilsečnine II generacije, hipoglikemično sredstvo.

Mehanizem delovanja zdravila je posledica sposobnosti spodbujanja izločanja insulina iz trebušne slinavke, povečanja učinka glukoze, ki izloča insulin, povečanja občutljivosti tkiva na insulin. Gliklazid stimulira aktivnost takšnih znotrajceličnih encimov kot mišična glikogen sintetaza. Zmanjša čas od trenutka jemanja hrane do začetka izločanja insulina. Za razliko od drugih derivatov sulfonilsečnine obnavlja zgodnji vrh izločanja insulina. Zmanjšuje postprandialno hiperglikemijo.

Gliklazid izkazuje učinkovitost pri presnovnem in latentnem diabetes mellitusu, tudi pri bolnikih z eksogeno ustavno debelostjo. Normalizacija glikemičnega profila se pojavi v nekaj dneh po začetku zdravljenja. Zdravilo preprečuje razvoj mikrovaskulitisa, vključno z lezijami mrežnice. Zavira agregacijo trombocitov. Poveča aktivnost fibrinolitika in heparina ter toleranco na heparin. Znatno poveča relativni indeks razčlenitve. Kaže antioksidativno delovanje, izboljšuje vaskularizacijo.

Pri diabetični nefropatiji zmanjšuje proteinurijo. Pri dolgotrajni uporabi pomaga zmanjšati proteinurijo pri bolnikih z diabetično nefropatijo.

Ker ima zdravilo prevladujoč učinek na zgodnji vrh izločanja insulina in ne povzroča hiperinzulinemije, to ne vodi do povečanja telesne mase. Poleg tega pri debelih bolnikih gliklazid prispeva k izgubi telesne teže in je pod nizko kalorično dieto.

Ima anti-aterogeno aktivnost, zmanjšuje koncentracijo celotnega holesterola v krvi.

Antioksidantne in hemovaskularne lastnosti gliklazida pomagajo zmanjšati tveganje za vaskularne zaplete pri bolnikih s sladkorno boleznijo.

Farmakokinetika

Za gliklazid je značilna visoka absorpcija. Po zaužitju 40 mg odmerka je največja koncentracija (Cmaks) je opazen po 2-3 urah in znaša 2–3 µg / ml, po zaužitju odmerka 80 mg pa so te vrednosti 4 ure oziroma 2,2–8 µg / ml.

Komunikacija s proteini plazme je 85–97%, volumen porazdelitve - 0,35 l / kg. Ravnotežna koncentracija se doseže v 2 dneh.

Gliklazid se v jetrih presnavlja v 8 presnovkov. Količina glavnega presnovka je 2-3% skupnega sprejetega odmerka zdravila, nima hipoglikemičnih lastnosti, vendar vpliva na mikrocirkulacijo.

Razpolovna doba (T½) - 8–12 ur: Zdravilo se večinoma izloča preko ledvic: 70% - kot metaboliti, ne več kot 1% - nespremenjeno. Približno 12% gliklazida se izloča v črevesju v obliki presnovkov.

Farmakokinetični parametri v nekaterih primerih:

  • delovanje ledvic in jeter: z jetrno in hudo ledvično insuficienco se lahko farmakokinetika gliklazida spremeni, epizode hipoglikemije pri teh bolnikih so lahko daljše, kar zahteva ustrezne ukrepe;
  • starost: brez sprememb farmakokinetičnih značilnosti.

Indikacije za uporabo

Gliklazid je indiciran za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 (odvisna od insulina). Priporočljivo za uporabo v kombinaciji z zmerno telesno vadbo in dietno terapijo z neučinkovitostjo slednjega.

Kontraindikacije

  • diabetes mellitus tipa 1 (vključno z juvenilnim tipom MODY);
  • diabetično hiperosmolarno prekomo in komo;
  • diabetična ketoacidoza;
  • hipo-in hipertiroidizem;
  • hudo ledvično in / ali jetrno odpoved;
  • obsežne poškodbe in opekline;
  • intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
  • starost do 18 let;
  • obdobje nosečnosti in dojenja;
  • sočasna uporaba mikonazola;
  • preobčutljivost na katerokoli sestavino zdravila, sulfonamide ali druge droge sulfonilsečnine.

Gliklazida v kombinaciji z danazolom, fenilbutazonom, etanolom ni priporočljivo uporabljati.

Gliklazid, navodila za uporabo: metoda in odmerjanje

Tablete gliklazida je treba jemati peroralno med obroki.

Na začetku zdravljenja se običajno predpisuje 80 mg (1 tableta) 1-krat na dan. V prihodnosti zdravnik izbere vzdrževalni odmerek posebej, lahko pa je 80–320 mg na dan. Enkratni odmerek ne sme presegati 160 mg. Pri imenovanju visokih odmerkov jemljete zdravilo 2-krat na dan med glavnimi obroki.

Priporočeni začetni odmerek za starejše bolnike (starejše od 65 let) je 40 mg (½ tableta) 1-krat na dan. Po potrebi se lahko poveča tudi nadaljnji odmerek. Povečevanje odmerkov je treba opraviti v presledkih najmanj 14 dni pod nadzorom ravni glukoze v krvi.

Pri minimalnem dnevnem odmerku (40–80 mg) je priporočljivo dajati zdravilo Gliklazid bolnikom z ledvično / jetrno insuficienco, oslabljenim bolnikom in bolnikom s tveganjem za razvoj hipoglikemije: hude ali slabo kompenzirane endokrine motnje (vključno s hipotiroidizmom, insuficienco nadledvične žleze in hipofize), hude vaskularne lezije (vključno s hudo ishemično boleznijo srca, napredovalo aterosklerozo, hudo aterosklerozo karotidnih arterij), neuravnoteženo ali nezadostno prehrano, peri Odseki odpovedi glukokortikosteroidov po njihovem dolgem sprejemu in / ali sprejemu v velikih odmerkih.

Pri prehodu bolnika na zdravilo Gliklazid iz drugega peroralnega antidiabetičnega zdravila ni treba upoštevati prehodnega obdobja. V primeru zamenjave drugega zdravila s sulfonilsečnino z dolgim ​​razpolovnim časom (npr. Klorpropamidom) z gliklazidom je treba skrbno spremljati bolnikovo stanje, da bi se izognili aditivnemu učinku in hipoglikemiji.

Če je potrebno, se lahko zdravilo Gliklazid predpiše v kombinaciji z insulinom, zaviralci alfa-glukozidaze in bigvanidi.

Bolnikom, ki ne prejemajo Gliklazida na ustrezen način za nadzor ravni glukoze v krvi, se lahko daje insulin. Zdravljenje mora potekati pod strogim zdravniškim nadzorom.

V primeru preskoka naslednjega sprejema je naslednji dan prepovedano vzeti dvojni odmerek.

Odvisno od bolnikovega individualnega presnovnega odziva (glukoze v krvi, glikiranega hemoglobina) bolnika se lahko odmerek zdravila med postopkom zdravljenja prilagodi.

Neželeni učinki

  • na delu prebavnega sistema: bolečine v trebuhu, driska / zaprtje, slabost, bruhanje (resnost teh simptomov se zmanjša pri jemanju zdravila med obrokom);
  • na strani jeter in žolčnih kanalov: povečana aktivnost jetrnih encimov, holestatična zlatenica, hepatitis;
  • na krvotvorne organe: levkopenija, trombocitopenija, anemija, granulocitopenija;
  • na strani srčnožilnega sistema: nazalna krvavitev, arterijska hipotenzija, cerebrovaskularna insuficienca, arteritis, palpitacije, srčno popuščanje, tahikardija, miokardni infarkt, edem nog, tromboflebitis;
  • na strani organa vida: prehodne motnje vida (ponavadi na začetku zdravljenja);
  • alergijske reakcije: srbenje, eritem, kožni izpuščaji (vključno z buloznimi in makulopapularnimi reakcijami), urtikarija, alergijski vaskulitis, angioedem.

Glavni simptomi hipoglikemije so zaspanost, utrujenost, glavobol, omotica, šibkost, znojenje, živčnost, parestezije, tremor, tresenje, slabost, bruhanje. Možne so tudi naslednje manifestacije: lakota, poslabšanje koncentracije, motnje spanja, agresija, agitacija, motnje govora in vida, zapoznele reakcije, zmedenost, občutek nemoči, senzorične motnje, pareza, afazija, delirij, izguba samokontrole, konvulzije, bradikardija, pogosto dihanje, depresija, izguba zavesti. Hipoglikemija lahko povzroči komo in smrt. Nekateri bolniki kažejo znake adrenergične protiregulacije: znojenje, lepljivo kožo, hitro bitje srca, tesnoba, visok krvni tlak, angina pektoris, tahikardija, srčna aritmija - ti simptomi običajno izginejo po vnosu ogljikovih hidratov.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se ponavadi razvije hipoglikemija.

Pri zmernih simptomih je treba povečati količino ogljikovih hidratov v hrani, zmanjšati odmerek zdravila Gliklazid in / ali prilagoditi prehrano. Do popolne stabilizacije bolnika mora biti pod zdravniškim nadzorom.

Huda hipoglikemična stanja lahko spremljajo konvulzije, koma in druge nevrološke motnje. Takšni bolniki potrebujejo nujno zdravstveno oskrbo, potrebujejo takojšnjo hospitalizacijo.

Če sumite ali ugotovite hipoglikemično komo, je indicirana intravenska injekcija 50 ml raztopine 20-30% dekstroze (glukoze). Nato potrebujete kapljanje 10% raztopine dekstroze za vzdrževanje ravni glukoze v krvi nad 1 g / l. Najmanj dva dneva zahteva skrbno spremljanje. Zdravljenje mora spremljati nadzor in vzdrževanje vitalnih telesnih funkcij.

Dializa je neučinkovita, ker se gliklazid večinoma veže na plazemske beljakovine.

Posebna navodila

Da bi se izognili tveganju hipoglikemičnih napadov, mora zdravnik skrbno izbrati odmerek zdravila Gliklazid, dati bolniku jasna priporočila za jemanje zdravila in spremljanje skladnosti s temi navodili.

Gliklazid se lahko daje samo bolnikom, ki lahko redno jedejo, vključno z zajtrkom. Pomen vnosa ogljikovih hidratov je posledica povečanega tveganja za hipoglikemijo v primeru zamude pri uživanju hrane, nezadostne količine ali nizke vsebnosti ogljikovih hidratov. Tveganje hipoglikemije se povečuje z nizko kalorično dieto, uživanjem alkohola, hkratno uporabo več zdravil iz skupine sulfonilsečnine, pa tudi po daljšem ali prekomerno aktivnem fizičnem naporu. Hipoglikemija je lahko dolgotrajna in huda, kar zahteva bolnišnično hospitalizacijo in dajanje glukoze za nekaj dni.

Huda hipoglikemija je možna na podlagi jemanja kateregakoli zdravila s sulfonilsečnino. Še posebej občutljivi so oslabljeni in izčrpani bolniki, starejši, bolniki z adrenalno insuficienco (primarno in sekundarno).

Bolnikom in njihovim družinam je treba pojasniti nevarnost hipoglikemičnih stanj, govoriti o njihovih simptomih in metodah zdravljenja ter opisati dejavnike, ki vplivajo na razvoj tega zapleta. Bolnik mora jasno razumeti pomen diete, redne vadbe in rednega spremljanja ravni glukoze v krvi. Bolnike s sladkorno boleznijo je treba opozoriti na povečano tveganje za hipoglikemijo v primeru postenja, jemanja alkoholnih pijač in nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Simptomi hipoglikemije običajno izginejo po zaužitju živil, bogatih z ogljikovimi hidrati, kot je sladkor. Sladila niso učinkovita. Kljub učinkovitemu začetnemu olajšanju se hipoglikemija lahko ponovi. Če se pojavijo izraziti ali dolgotrajni simptomi, tudi po začasnem izboljšanju na podlagi vnosa ogljikovih hidratov, je potrebna zdravstvena oskrba, vključno s hospitalizacijo.

Učinkovitost nadzora glukoze v krvi med zdravljenjem z antidiabetikom se lahko zmanjša pod vplivom naslednjih dejavnikov: zvišane telesne temperature, akutne bolezni, operacije, travme, stresnih situacij. V nekaterih primerih boste morda potrebovali insulin.

Učinkovitost tablet Gliklazida, tako kot katera koli druga peroralna antidiabetična zdravila, se sčasoma zmanjša. Vzrok za to stanje je lahko razvoj sladkorne bolezni ali poslabšanje reakcije na zdravilo. Ta pojav se imenuje sekundarno pomanjkanje učinka terapije, v nasprotju s primarnim pomanjkanjem učinka na začetku zdravljenja. Ugotovitev o sekundarni odsotnosti učinka je možna šele po natančni prilagoditvi odmerka in nadzoru pacientove skladnosti z dieto.

Pri bolnikih s pomanjkanjem glukoze-6-fosfat-dihidrogenaze lahko zdravila iz skupine sulfonilsečnine, vključno z zdravilom Gliklazid, povzročijo nastanek hemolitične anemije. V zvezi s tem je priporočljivo razmisliti o možnosti alternativnega zdravljenja z drugim razredom zdravil ali z zelo previdno uporabo zdravila Gliclazide.

Med uporabo zdravila Gliklazid je treba redno ocenjevati delovanje ledvic, jeter, srčno-žilnega sistema in oftalmološkega stanja. Pri ocenjevanju ravni glukoze v krvi je priporočljivo izmeriti vsebnost glikiranega hemoglobina (ali glukoze v plazmi venske krvi na prazen želodec). Poleg tega je lahko za bolnike koristno samo-spremljanje koncentracije glukoze.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in kompleksnih mehanizmov

Gliklazid ne vpliva ali ima majhen učinek na psihofizične funkcije osebe. Toda med zdravljenjem, zlasti na začetku terapije, morajo biti vozniki vozil in ljudje, ki se ukvarjajo s potencialno nevarnimi industrijami, previdni zaradi tveganja za hipoglikemijo.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Klinični podatki o uporabi gliklazida med nosečnostjo so majhni. Na voljo so informacije o uporabi drugih zdravil za sulfonilsečnino.

V študijah na živalih so odkrili prisotnost reproduktivne toksičnosti v primeru prejemanja velikih odmerkov gliklazida.

Kot previdnostni ukrep ni priporočljivo predpisati zdravila nosečnicam. Da bi se izognili nastanku prirojenih malformacij pri otrocih, je potrebno skrbno spremljanje sladkorne bolezni pri materi. Pri nosecnicah se peroralni antidiabetiki ne uporabljajo, insulin pa je zdravilo izbire. Pri načrtovanju nosečnosti in če je nosečnost nastopila med jemanjem gliklazida, je priporočeno, da se peroralno zdravilo nadomesti z zdravljenjem z insulinom.

Ni znano, ali zdravilo prodre v materino mleko, zato je Gliklazid kontraindiciran med dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Gliklazid je kontraindiciran pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

V primeru okvarjenega delovanja ledvic

Pri hudi ledvični odpovedi je Gliklazid kontraindiciran.

V primeru blage in zmerne okvare ledvic je treba zdravljenje zaceti z minimalnimi odmerki in jih spremljati stalen zdravstveni nadzor.

Z nenormalnim delovanjem jeter

V primeru hude odpovedi jeter je Gliklazid kontraindiciran.

V primeru blage in zmerne okvare jeter je treba zdravljenje začeti z minimalnimi odmerki. Zdravljenje je treba opraviti pod strogim nadzorom zdravnika.

Uporaba v starosti

Pri starejših bolnikih (starejših od 65 let) je priporočeni začetni odmerek zdravila Gliclazide 40 mg. Povečanje odmerkov in zdravljenje te skupine bolnikov je treba opraviti pod zdravniškim nadzorom.

Interakcija z zdravili

Kombinirano dajanje mikonazola je kontraindicirano (v sistemskih farmacevtskih oblikah ali v obliki gela za nanos na sluznico ustne votline), ker poveča učinek gliklazida in posledično poveča tveganje za razvoj hude hipoglikemije, celo komo.

Ne priporočamo kombinacij:

  • Fenilbutazon (v sistemskih dozirnih oblikah): poveča hipoglikemični učinek derivatov sulfonilsečnine. Priporočljivo je, da uporabite drugo protivnetno sredstvo. Če je predpisovanje takšne kombinacije klinično upravičeno, je treba raven glukoze v krvi bolj skrbno nadzorovati, če je potrebno, prilagoditi odmerek gliklazida (tako med kombiniranim zdravljenjem kot po prekinitvi zdravljenja s fenilbutazonom);
  • etanol: znatno poveča hipoglikemijo in lahko povzroči hipoglikemično komo. Za obdobje zdravljenja je treba opustiti uporabo alkoholnih pijač in jemljejo zdravila, ki vsebujejo etanol;
  • Danazol: ima diabetogeni učinek, njegova uporaba med hipoglikemičnim zdravljenjem ni priporočljiva. Če je potrebno, je treba prilagoditi odmerek zdravila Gliklazid.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnostne ukrepe: t

  • druga hipoglikemična sredstva (insulin, akarboza, bigvanidi), zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci angiotenzinske konvertaze (enalapril, kaptopril), flukonazol, zaviralci H histamina t2-receptorji, sulfonamidi, nesteroidna protivnetna zdravila, visoki odmerki klorpromazina, zaviralci monoaminooksidaze: povečajo hipoglikemični učinek in povečajo tveganje za hipoglikemijo. Priporočljivo je skrbno glikemično kontrolo in izbiro odmerka zdravila Gliklazid;
  • tetrakozaktid, glukokortikosteroidi za sistemsko in lokalno (intraartikularno, subkutano, dermalno, rektalno) uporaba: zvišanje ravni glukoze v krvi z možnim razvojem ketoacidoze (zmanjšano toleranco na ogljikove hidrate). Potrebna je skrbna kontrola glikemije, zlasti na začetku hipoglikemičnega zdravljenja, in prilagoditev odmerka gliklazida;
  • beta2-adrenomimetiki (terbutalin, salbutamol, ritodrin): zvišanje ravni glukoze v krvi, zato je treba skrbno spremljati raven glukoze v krvi. Lahko zahteva prehod bolnika na insulin;
  • gliklazid in drugi derivati ​​sulfonilsečnine: mogoče je povečati učinek antikoagulantov, ki zahtevajo korekcijo odmerka.

Analogi

Analogi Gliklazida so: Glibenklamid, Gliklazid MB, Gliklazid Canon, Glidiab, Glicclade, Glyurenorm, Diabetalong, Diabeton MV, Maninil 5, Statiglin, Yuglin itd.

Pogoji za shranjevanje

Hraniti izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo in vlago, pri temperaturi do 25 ° C.

Rok uporabnosti - 2 leti.

Prodajni pogoji za farmacijo

Recept.

Gliklazid Reviews

Glede na ocene je Gliklazid učinkovito antidiabetično zdravilo. Trenutno se široko uporabljajo derivati ​​sulfonilsečnine druge generacije, saj so boljši od pripravkov prejšnje generacije v resnosti hipoglikemičnega delovanja in je mogoče doseči podoben učinek pri predpisovanju nižjih odmerkov. Poleg tega je manj verjetno, da bi sredstva te skupine povzročila neželene učinke.

Medicinski strokovnjaki kažejo, da biotransformacija gliklazida med drugim tvori metabolit, ki ugodno vpliva na mikrocirkulacijo. Številne študije so pokazale, da zdravilo zmanjšuje tveganje za mikrovaskularne zaplete (nefropatija, retinopatija), razvoj angiopatije. Poleg tega izboljšuje prehrano konjunktive, odpravlja vaskularno stazo. V zvezi s tem je izbira Gliklazida optimalna za takšne zaplete sladkorne bolezni kot začetna kronična odpoved ledvic, nefropatija, retinopatija in angiopatija.

Obstajajo poročila, da je nekaj let (3-5 let) po začetku uporabe zdravila zmanjšana občutljivost za zdravljenje. V takih primerih imenovanje dodatnih hipoglikemičnih sredstev.

Cena za Gliklazid v lekarnah

Trajanje registracije zdravila je poteklo, zato cena Gliklazida ni znana. Približni stroški nekaterih analogov:

  • Gliklazid MB - 115–144 rubljev. na pakiranje po 60 tablet po 30 mg;
  • Glidiab - 107–151 rubljev. na pakiranje po 60 tablet po 80 mg;
  • Diabetes MW - 260–347 rubljev. na pakiranje po 30 tablet po 60 mg.

Tablete "Gliklazid" 30/60/80 mg

Razred derivatov sulfonilsečnine druge generacije vključuje veliko učinkovitih sredstev. Med njimi ima Gliclazide velik ugled, če strogo sledimo imenovanju endokrinologa in navodilom za uporabo.

Oblika, sestava in embalaža za izpust

Na voljo v obliki ploščatih tablet bele barve. Struktura vključuje:

  • gliklazid (30, 60 ali 80 mg) - učinkovina;
  • hipromeloza;
  • mikrokristalna celuloza;
  • aerosil;
  • kalcijev stearat;
  • smukec;
  • laktoza monohidrat.

Dve obliki izdaje:

  • Banke po 10 ali 20 tablet;
  • pretisni omoti (10 tablet, v pakiranju po 1, 2, 3 ali 6 pretisnih omotih).
  • "Gliklazid" z dolgim ​​delovanjem je na voljo v 15 ali 30 kosih v pakiranju.

INN, proizvajalci

Mednarodno ime je gliklazid.

Proizvajajo dve podjetji:

  • Pharmstandard, Rusija. Proizvajamo predvsem dolgotrajne tablete.
  • Ozon, Rusija.

Stroški za

To je odvisno od proizvajalca, vendar v povprečju za 30 tablet 60 mg - 170 rubljev, za 60 tablet 30 mg - približno 130 rubljev.

Farmakološko delovanje

"Gliklazid" - sredstvo za zmanjšanje ravni glukoze v krvi, se nanaša na druge generacije derivatov sulfonilsečnine. Pri zaužitju se izločanje insulina pojavi v trebušni slinavki, sladkorni indeks se zmanjša, občutljivost tkivnih celic na insulin se poveča, čas od začetka obroka do sproščanja insulina pa se zmanjša. Poleg tega se poveča učinkovitost izločanja insulina v drugi fazi in zmanjša tveganje za hipoglikemijo po obroku.

Poleg tega se zmanjša proizvodnja glukoze v jetrih, zato se izboljšajo rezultati testov glukoze na tešče. Zmanjšano tveganje za trombozo. Zdravilo ima antioksidativne lastnosti, kar je pomembno tudi za diabetike.

Farmakokinetika

Enkraten odmerek zdravila ohranja ustrezno koncentracijo snovi v krvi čez dan. Absorbira skozi prebavni trakt, ne glede na obrok. Najvišja koncentracija se zabeleži 4-6 ur po začetku delovanja. Presnova poteka v jetrih. Zdravilo se izloča preko ledvic (po 8 urah, ko jemlje običajno "Gliklazid" in 16 ur podaljša).

Indikacije

  • sladkorna bolezen tipa 2 z nezadostno prehrano in telesno vadbo;
  • preprečevanje zapletov pri diabetesu, ki ni odvisen od insulina.

Kontraindikacije

  • preobčutljivost na sestavine;
  • diabetes tipa 1;
  • ketoacidoza;
  • levkopenija;
  • zgodovina kome;
  • disfunkcija jeter in ledvic, insuficienca;
  • intoleranca za laktozo, malabsorpcija;
  • črevesna obstrukcija;
  • poškodbe in akutna stanja;
  • hiper in hipotiroidizem;
  • nosečnost, dojenje;
  • starost otrok;
  • jemanje nekaterih zdravil (danazol, fenilbutazon, mikonazol).

Navodila za uporabo (doziranje)

Najmanjši odmerek - 30 mg naenkrat, pogosto vzeti med zajtrkom. Nato se količina zdravila prilagodi glede na rezultate analiz. Največji dovoljeni odmerek je 120 mg. Zdravilo s podaljšanim delovanjem lahko nadomesti "Gliklazid" z običajnim sproščanjem.

Neželeni učinki

  • Slabost, bruhanje.
  • Hepatitis in zlatenica.
  • Zaprtje.
  • Anemija, druge motnje tvorbe krvi.
  • Alergijske reakcije.
  • Slabost vida.
  • Eritropenija ali agranulocitoza.
  • Pancitopenija.
  • Jetrna insuficienca.

Preveliko odmerjanje

Če presežete predpisani odmerek, se lahko razvije hipoglikemija, ki se kaže v naslednjih simptomih:

  • utrujenost, šibkost;
  • glavobol;
  • slabost, bruhanje;
  • palpitacije srca;
  • krči;
  • prizadetost zavesti do izgube in komo.

Blaga oblika se odstrani z uživanjem živil, obogatenih z ogljikovimi hidrati. Srednje težka in težka - z dajanjem raztopine dekstroze ali glukagona, jemanja hrane z visoko vsebnostjo ogljikovih hidratov in odhodom k zdravniku za prilagoditev odmerka. V teh primerih izpiranje želodca in dializa niso dovolj učinkoviti.

Interakcija z zdravili

Lahko se uporablja v kombinaciji z bigvanidi, zaviralci alfa-glukozidaze, insulinom.

Učinek "gliklazida" lahko samo poveča snovi, kot so: t

  • Zaviralci ACE in MAO;
  • Anabolični steroidi;
  • zaviralci beta;
  • fluoksetin;
  • cimetidin;
  • salicilati;
  • mikonazol;
  • flukonazol;
  • teofilin;
  • pentoksifilin;
  • tetraciklinov.

Vpliv slabi pri sočasni uporabi:

  • barbiturati;
  • glukokortikoidi;
  • simpatikomimetiki;
  • saluretiki;
  • kontracepcijska sredstva ali estrogeni;
  • rifampicin.

Gliklazid sam deluje na učinek antikoagulantov. Priporočljivo je stalno spremljanje stanja pri delitvi z drugimi zdravili.

Združljivost z alkoholom

Zdravilo je nezdružljivo z etanolom - lahko se razvije disulfiramu podoben sindrom, ki je podoben znakom zastrupitve. Na splošno diabetiki ne priporočamo uživanja alkohola zaradi njegovih negativnih učinkov na telo in povečanega tveganja za hipoglikemijo.

Posebna navodila

Sposobnost odvisnosti - po približno dveh letih lahko zahteva prehod na insulin.

Med zdravljenjem je potrebno upoštevati dieto, prehrano brez preskakovanja.

Obstaja tveganje za hipoglikemijo, zato je pomembno, da spremljamo dobro počutje. To je še posebej pomembno v stresnih situacijah, po naporih, v kombinirani terapiji, v oslabljeni fizični kondiciji in v starosti.

Izogibajte se vožnji zaradi možnega padca ravni glukoze.

POMEMBNO! Zdravilo se sprosti le na recept!

Nosečnost in dojenje

Podatkov o uporabi gliklazida med porodom in dojenjem ni. Da bi se izognili razvoju motenj pri plodu, je uporaba tega zdravila prepovedana. Nosečnice so pogosto predpisane za zdravljenje z insulinom, saj bistveno zmanjša tveganje za hipoglikemijo. Ko pride do nosečnosti, se diabetični bolnik vedno prenaša z peroralnih zdravil na insulin.

Uporaba pri otrocih in starosti

Ne uporablja se za zdravljenje otrok, mlajših od 18 let, ker ni podatkov o kliničnih preskušanjih.

Pri starejših bolnikih ga je treba uporabljati previdno, saj so še posebej občutljivi na sestavine orodja, tveganje za hipoglikemijo je večje.

Pogoji za shranjevanje

Priporočljivo je, da zdravilo shranjujete na suhem mestu, na neposredni sončni svetlobi, izven dosega otrok. Temperatura skladiščenja ni višja od 25 ° C. Rok uporabnosti tablet po treh letih je, da se tablete odstranijo.

Primerjava z analogi

Zdravilo ima več analogov, kar bo tudi koristno upoštevati.

Gliklazid

Opis od 04.12.2016

  • Latinsko ime: Gliklazid
  • Oznaka ATC: A10BB09
  • Zdravilna učinkovina: Gliklazid
  • Proizvajalec: Ozone LLC (Rusija) t

Sestava

V 1 tableti 80 mg gliklazida.

Hipromeloza, mikrokristalna celuloza, magnezijev silicijev dioksid stearat kot pomožne snovi.

V 1 tableti zdravila Gliklazid MB 30 mg. gliklazida.

Obrazec za sprostitev

Farmakološko delovanje

Hipoglikemija.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Farmakodinamika

Hipoglikemično sredstvo, derivat sulfonilsečnine II generacije. Stimulira proizvodnjo insulina s celicami β in obnavlja njegov fiziološki profil. Zdravilo skrajša čas od časa zaužitja do začetka izločanja insulina, ker obnovi prvo (zgodnjo) fazo izločanja in izboljša drugo fazo. Zmanjša vrh sladkorja po jedi. Poveča občutljivost tkiv na insulin.
Poleg tega zmanjšuje tveganje za trombozo, zavira agregacijo trombocitov in adhezijo, obnavlja fiziološko parietalno fibrinolizo, izboljšuje mikrocirkulacijo. Ta učinek je pomemben, ker zmanjšuje tveganje za hude zaplete - retinopatijo in mikroangiopatijo. Pri diabetični nefropatiji se med zdravljenjem s tem zdravilom zmanjša proteinurija. Vpliva na razvoj ateroskleroze, saj ima anti-aterogene lastnosti.

Značilnosti dozirne oblike Gliclazide MV zagotavljajo učinkovito terapevtsko koncentracijo in nadzor glukoze v 24 urah.

Farmakokinetika

Hitro absorbira v prebavnem traktu, stopnja absorpcije je visoka. Največja koncentracija (pri jemanju 80 mg) je določena po 4 urah, komunikacija z beljakovinami pa je do 97%. Ravnotežna koncentracija se doseže po 2 dneh jemanja. Presnavlja se v jetrih na 8 presnovkov. Do 70% se izloča preko ledvic, črevesje - 12%. Razpolovni čas normalnega gliklazida je 8 ur, podaljšan na 20 ur.

Indikacije za uporabo

  • preprečevanje zapletov (nefropatije, retinopatije) sladkorne bolezni, ki ni odvisna od insulina;
  • tipa II.

Kontraindikacije

  • diabetes mellitus, odvisen od insulina;
  • ketoacidoza;
  • diabetična koma;
  • huda ledvična / jetrna okvara;
  • prirojena intoleranca za laktozo, sindrom malabsorpcije;
  • sočasno dajanje z danazolom ali fenilbutazonom;
  • starost do 18 let;
  • preobčutljivost;
  • nosečnost, dojenje.

Predpiše se previdno v starosti, z nepravilno prehrano, hipotiroidizmom, hipopituitarizmom, hudo IHD in hudo aterosklerozo, adrenalno insuficienco, podaljšanim zdravljenjem z glukokortikosteroidi.

Neželeni učinki

  • slabost, bruhanje, bolečine v želodcu;
  • trombocitopenija, eritropenija, agranulocitoza, hemolitična anemija;
  • alergijski vaskulitis;
  • kožni izpuščaj, srbenje;
  • odpoved jeter;
  • motnje vida;
  • hipoglikemija (preveliko odmerjanje).

Gliklazid, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

Tablete gliklazida, ki se dajejo v začetnem dnevnem odmerku 80 mg, vzamemo 2-krat na dan 30 minut pred obroki. V prihodnosti se odmerek prilagodi, povprečni dnevni odmerek pa je 160 mg in največ 320 mg. Gliklazid MB lahko opazijo redne tablete sproščanja. Možnost zamenjave in odmerek v tem primeru določi zdravnik.

Gliclazid MB 30 mg se jemlje 1-krat na dan med zajtrkom. Sprememba odmerka se izvede po 2 tednih zdravljenja. Lahko je 90-120 mg.

Ko preskočite jemanje tablet, ne morete vzeti dvojnega odmerka. Pri zamenjavi drugega hipoglikemičnega zdravila to ne zahteva prehodnega obdobja - začnejo ga jemati naslednji dan. Morda kombinacija z bigvanidi, insulinom, zaviralci alfa-glukozidaze. Pri blagi in zmerni ledvični insuficienci je predpisan v enakih odmerkih. Bolniki s tveganjem za hipoglikemijo uporabljajo najmanjši odmerek.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje kažejo simptomi hipoglikemije: glavobol, utrujenost, huda šibkost, potenje, palpitacije, zvišan krvni tlak, aritmija, zaspanost, agitacija, agresivnost, razdražljivost, zapoznela reakcija, motnje vida in govora, tresenje, omotica, krči, bradikardija, izguba zavesti.

Pri zmerni hipoglikemiji brez okvare zavesti zmanjšajte odmerek zdravila ali povečajte količino ogljikovih hidratov iz hrane.

V primeru hudih hipoglikemičnih stanj je potrebna takojšnja hospitalizacija in pomoč: 50 ml 30–30% raztopine glukoze v m / m curku, nato 10-odstotna kapljična raztopina dekstroze ali glukoze. Raven glukoze se spremlja dva dni. Dializa je neučinkovita.

Interakcija

Sočasna uporaba Zimetidina, ki poveča koncentracijo gliklazida, ki lahko povzroči težko hipoglikemijo, ni priporočljiva.

Pri uporabi z verapamilom je treba nadzorovati ravni glukoze.

Hipoglikemični učinek se okrepi, če se uporablja s salicilati, derivati ​​pirazolona, ​​sulfonamidi, kofein, fenilbutazon in teofilin.

Uporaba neselektivnih zaviralcev beta poveča tveganje za hipoglikemijo.

Z uporabo akarboze opazimo aditivni hipoglikemični učinek.

Pri uporabi GCS (vključno z zunanjimi oblikami uporabe), barbiturati, diuretiki, estrogeni in progestini, Difenin, Rifampicin, se zmanjša učinek zdravila na sladkor.

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

Pri temperaturi, ki ni večja od 25 ° C.

Rok trajanja

Gliklazidni analogi

Glidiab MB, Gliklazid-Akos, Diabinaks, Diabeton MV, Diabetalong, Glyukostabil.

Gliklazid Reviews

Danes so bolj razširjeni sulfonilurejski derivati ​​druge generacije, vključno z Gliklazidom, ker so v resnosti hipoglikemičnega delovanja boljši od prejšnjih generacij, saj je afiniteta za receptorje β-celic 2-5-krat večja, kar omogoča doseganje učinka pri predpisovanju minimalnih odmerkov.. Ta generacija zdravil povzroča manj stranskih učinkov.

Značilnost zdravila je, da z presnovnimi spremembami proizvaja več presnovkov, eden od njih pa pomembno vpliva na mikrocirkulacijo. Številne študije so pokazale, da zmanjšajo tveganje za mikrovaskularne zaplete (retinopatijo in nefropatijo) pri zdravljenju z gliklazidom. Resnost angiopatije se zmanjša, hranilna vrednost konjunktive se izboljša, žilne zastoj izgine. Zato je predpisana za zaplete sladkorne bolezni (angiopatija, nefropatija z začetnim CRF, retinopatija), o čemer poročajo bolniki, ki so bili zaradi tega premeščeni v to zdravilo.

Veliko ljudi se osredotoča na dejstvo, da je treba tablete vzeti po zajtrku, ki vsebuje zadostno količino ogljikovih hidratov, tekom dneva post ni sprejemljiv. V nasprotnem primeru se lahko na podlagi nizkokalorične diete in po intenzivnem fizičnem naporu razvije hipoglikemija. V primeru fizične prenapetosti je treba spremeniti odmerek zdravila. Hipoglikemična stanja so opazili tudi pri nekaterih posameznikih po pitju alkohola.

Starejši ljudje so še posebej občutljivi na hipoglikemična zdravila, ker imajo povečano tveganje za hipoglikemijo. V zvezi s tem je bolje, da uporabijo kratkodelujoča zdravila (običajno gliklazid).
Bolniki v svojih pregledih ugotavljajo, ali so tablete s prirejenim sproščanjem udobne: delujejo počasi in enakomerno, zato se uporabljajo enkrat na dan. Poleg tega je njegov učinkovit odmerek 2-krat manjši od odmerka običajnega gliklazida.

Obstajajo poročila, da se je po nekaj letih (od 3 do 5 od začetka vnosa) razvil odpornost - zmanjšanje ali odsotnost delovanja zdravila. V takih primerih je zdravnik vzel kombinacijo drugih hipoglikemičnih sredstev.

Cena Gliclazide, kje kupiti

Lahko kupite drog v lekarni mreži vseh mest v Rusiji: Ryazan, Tula, Saratov, Ulyanovsk.

Gliklazid MB 30 mg lahko kupite za 115-147 rubljev.

Gliklazid-AKOS - uradna navodila za uporabo

NAVODILA
o medicinski uporabi zdravila

Registrska številka:

Trgovsko ime zdravila: Gliklazid-AKOS

Mednarodno nelastniško ime:

Oblika odmerjanja:

Sestava:

Farmakoterapevtska skupina:

ATH koda: А10ВВ09

Farmakološko delovanje:
Gliklazid je peroralno hipoglikemično zdravilo, derivat sulfonilsečnine II generacije. Stimulira izločanje insulina s β-celicami trebušne slinavke, poveča učinek glukoze, ki izloča insulin, poveča občutljivost perifernih tkiv na insulin. Spodbuja aktivnost znotrajceličnih encimov - mišične glikogen sintetaze. Zmanjša interval od zaužitja do začetka izločanja insulina. Obnovi zgodnji vrh izločanja insulina (za razliko od drugih derivatov sulfonilsečnine, ki učinkujejo predvsem v drugi fazi izločanja). Zmanjša postprandialno povečanje glukoze. Poleg vpliva na presnovo ogljikovih hidratov izboljšuje mikrocirkulacijo: zmanjšuje adhezijo in agregacijo trombocitov, normalizira vaskularno prepustnost, preprečuje razvoj mikrotromboze in ateroskleroze ter obnavlja proces fiziološke parietalne fibrinolize. Zmanjšuje občutljivost vaskularnih receptorjev na epinefrin. To upočasni razvoj diabetične retinopatije v ne-proliferativni fazi. Z diabetično nefropatijo na podlagi dolgotrajne uporabe povzroča znatno zmanjšanje resnosti proteinurije. Ne vodi do povečanja telesne teže, saj ima prevladujoč učinek na zgodnji vrh izločanja insulina in ne povzroča hiperinzulinemije; spodbuja hujšanje pri debelih bolnikih s pravilno prehrano. Ima anti-aterogene lastnosti, znižuje koncentracijo holesterola v krvi.

Farmakokinetika:
Po zaužitju se hitro absorbira v prebavnem traktu. Absorpcija je visoka. Po peroralni uporabi 80 mg je največja koncentracija v krvi (2,2-8 µg / ml) dosežena po približno 4 urah, po zaužitju 40 mg, največja koncentracija v krvi (2-3 µg / ml) v 2-3 urah. beljakovine v plazmi - 85-97%, volumen porazdelitve - 0,35 l / kg. Ravnotežna koncentracija v krvi se doseže po 2 dneh. Presnavlja se v jetrih, pri čemer nastane 8 presnovkov. Količina glavnega presnovka, ki jo najdemo v krvi, je 2-3% skupne količine zdravila, ki ga jemlje, nima hipoglikemičnega delovanja, vendar izboljša mikrocirkulacijo. Izloča se ledvice - 70% v obliki presnovkov, manj kot 1% v nespremenjeni obliki; skozi črevesje - 12% v obliki presnovkov. Razpolovna doba je 8-20 ur.

Indikacije za uporabo
Sladkorna bolezen tipa 2 pri odraslih v kombinaciji z dietno terapijo in zmerno telesno vadbo z neučinkovitostjo slednjega.

Kontraindikacije
- preobčutljivost za zdravilo;
- diabetes tipa 1;
- diabetična ketoacidoza, diabetična precoma, diabetična koma;
- hiperosmolarna koma;
- huda jetrna in / ali ledvična odpoved;
- večjih kirurških posegov, obsežnih opeklin, poškodb in drugih stanj, ki zahtevajo zdravljenje z insulinom;
- črevesna obstrukcija, pareza želodca;
- stanja, ki vključujejo kršitev vnosa hrane, razvoj hipoglikemije (nalezljive bolezni);
- levkopenija;
- nosečnost, obdobje dojenja.

Previdno (potreba po bolj skrbno spremljanje in izbiro odmerka), predpisanih za febrilni sindrom, alkoholizem in bolezni ščitnice (v nasprotju z njegovo funkcijo).

Odmerjanje in uporaba Odmerek zdravila se določi individualno, odvisno od starosti bolnika, kliničnih manifestacij bolezni in ravni glukoze na tešče in 2 uri po jedi. Začetni dnevni odmerek je 80 mg, povprečni dnevni odmerek je 160 mg, največji dnevni odmerek pa 320 mg. Zdravilo Gliclazide-AKOS peroralno 2-krat na dan (zjutraj in zvečer) za 30-60 minut pred obroki.

Neželeni učinki

Hipoglikemija (v nasprotju z režimom odmerjanja in neustrezne prehrane): glavobol, utrujenost, lakota, znojenje, huda šibkost, agresivnost, tesnoba, razdražljivost, nepazljivost, nezmožnost koncentracije in počasna reakcija, depresija, zamegljen vid, afazija, tresenje, zamegljen vid, afazija, tresenje, nejasnost, senzorične motnje, omotica, izguba samokontrole, delirij, krči, hipersomnija, izguba zavesti, plitko dihanje, bradikardija, palpitacije.

Na strani prebavnega sistema: dispepsija (slabost, driska, občutek težke epigastrija); anoreksija - resnost se zmanjša, če se jemlje s hrano; nenormalno delovanje jeter (holestatska zlatenica, povečana aktivnost jetrnih transaminaz).

S strani krvotvornih organov: anemija, trombocitopenija, levkopenija.

Alergijske reakcije: srbenje, urtikarija, makulo-papularni izpuščaj.

Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerka je možna hipoglikemija, vse do razvoja hipoglikemične kome. Zdravljenje: če je bolnik pri zavesti, zaužitje ogljikovih hidratov (sladkorja) peroralno, če je nezavestna, 40% raztopino dekstroze (glukoze), intramuskularno injiciramo 1-2 mg glukagona intramuskularno. Po okrevanju zavesti mora bolnik prejeti hrano, bogato z lahko prebavljivimi ogljikovimi hidrati (da bi se izognili ponovitvi hipoglikemije). Z otekanjem možganov - manitol in deksametazon.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Izboljšanje hipoglikemije (etionamid), salicilati, indirektni kumarinski antikoagulanti, anabolni steroidi, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ciklofosfamid, kloramfenikol, inhibitorji monoaminooksida idaz, sulfonije, podaljšano delovanje, fenfluramin, fluoksetin, pentoks in gvanetidin;
Sprostite goo, diazoksid, isoniazid, morfin, glukagon, rifampicin, ščitnični hormoni, litijeve soli, v velikih odmerkih - nikotinska kislina, klorpromazin, estrogeni in peroralni kontraceptivi, ki jih vsebujejo.
Pri interakciji z etanolom se lahko razvije reakcija podobna disulfiramu. Gliklazid poveca tveganje za ventrikularne ekstrasistole pri bolnikih, ki prejemajo srcne glikozide.
Beta-blokatorji, klonidin, rezerpin, gvanetidin lahko prikrijejo klinične manifestacije hipoglikemije. Zdravila, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga, povečajo tveganje za mielosupresijo.

Posebna navodila
Zdravljenje z zdravilom Gliclazide-AKOS poteka v kombinaciji z nizkokalorično dieto z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov. Raven glukoze v krvi je treba redno spremljati na prazen želodec in po zaužitju hrane. V primeru velikih kirurških posegov in poškodb, obsežnih opeklin, nalezljivih bolezni s febrilnim sindromom je treba upoštevati možnost uporabe insulinov.
Bolnike je treba opozoriti na povečano tveganje za hipoglikemijo v primeru jemanja etanola, nesteroidnih protivnetnih zdravil in lakote. V primeru jemanja etanola je možen tudi razvoj sindroma, podobnega disulfiramu (bolečina v trebuhu, slabost, bruhanje, glavobol).
Popravek odmerka zdravila je potreben med fizičnim ali čustvenim preobremenitvijo in spremembo prehrane. Še posebej občutljivi na delovanje hipoglikemičnih zdravil starejših; bolniki, ki ne dobijo uravnotežene prehrane; oslabljeni bolniki; bolnikih z insuficienco hipofize in nadledvične žleze. Na začetku zdravljenja med izbiranjem odmerka bolnikom, ki so nagnjeni k razvoju hipoglikemije, ni priporočljivo izvajati aktivnosti, ki zahtevajo povečano pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Obrazec za sprostitev
80 mg tablete.
10 ali 20 tablet v pretisnem omotu.
2, 4, 6 ali 10 pretisnih omotov po 10 tablet ali 1, 2, 3 pretisna omota po 20 tablet, z navodili za uporabo v škatli.

Rok uporabnosti 3 leta.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Pogoji skladiščenja
Seznam B. Na suhem mestu, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Prodajni pogoji za farmacijo
Po receptu.

Proizvajalec / organizacija, ki sprejema zahtevke:
Odprta delniška družba "Kurganska delniška družba medicinskih pripravkov in izdelkov" Sintez "(OJSC" Synthesis ") 640008, Rusija, Kurgan, Ave Konstitutsii 7

Dešifriranje urina za diastazo

Seznam učinkovitih in poceni diuretičnih tablet