Glibenklamid + metformin (glibenklamid + metformin)

Ni skrivnost, da je sladkorna bolezen zmožna uničiti tkiva človeških notranjih organov. Potrebno je stalno spremljanje ravni glukoze, da se ohrani njena normalna zmogljivost. Gliformin ali metformin, ki je boljši? To vprašanje postavljajo mnogi bolniki.

Značilnosti metformina

Zdravilna učinkovina je metformin hidroklorid. Analogna orodja imajo enako glavno komponento. Proizvodna oblika - tablete.

Analogi

Farmakološka proizvodnja je naredila več analogov zdravila. Nekateri imajo podobno ime, vendar jih proizvajajo različni proizvajalci. Na primer:

  • Metformin Richter;
  • Sofamet;
  • ForminPliva;
  • Formetin;
  • Metformin Canon;
  • Glyukofazhi, Glyukofazh Long;
  • Siofor;
  • MetforminTeva.
v vsebino

Značilnosti gliformina

Značilnosti Gliformina - glavne snovi metrofomin. Na voljo v tabletah za notranjo uporabo. Zmanjšuje tvorbo glukoze v jetrih, razgrajuje sladkor.

Uporablja se za bolezen tipa 2. t Gliformin zmanjšuje apetit, zato pomaga odpraviti debelost. Zaradi zmanjšanja holesterola v krvi so trigliceridi. Z delovanjem raztopi krvne strdke, zmanjša tveganje adhezije trombocitov.

Neželeni učinki na telo - kovinski okus, kožni izpuščaj, izguba apetita, slabost

Analogi

Analogi vključujejo:

Kaj je bolje, kakšna je razlika

Diabetiki so predpisana zdravila, ki lahko zmanjšajo koncentracijo sladkorja (bigvanidi). Priljubljena zdravila so metformin, Gliformin. Če primerjamo, lahko rečemo, da je njihov vpliv podoben, toda poleg podobnosti obstajajo tudi nekatere razlike.

Ta sredstva priporočajo strokovnjaki za prehrano za hujšanje. Zdravila so kombinirana z vsemi vrstami hipoglimi. Sprejem Gliformin je najučinkovitejši pri prvi ali drugi vrsti bolezni. Metformin je indiciran tudi za uporabo pri diabetesu druge vrste. Medsebojno zamenjava teh zdravil je dovoljena.

GLIBENKLAMID + METFORMIN

Tablete, filmsko obložene, bele ali skoraj bele, okrogle, bikonveksne, z nevarnostjo na eni strani; na prerezu sta vidni dve plasti: jedro je skoraj belo in ovojnica filma.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 77,5 mg, natrijeva kroskarmeloza - 30 mg, povidon K25 - 54 mg, magnezijev stearat - 3,5 mg.

Sestava lupine: hipromeloza - 8,4 mg, makrogol 4000 - 2,1 mg, titanov dioksid - 4,5 mg.

5 kosov - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi konturnih celic (6) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi konturnih celic (7) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi konturnih celic (8) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi konturnih celic (9) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi konturnih celic (10) - kartonske škatle.
5 kosov - paketi konturnih celic (12) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (6) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (7) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (8) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (9) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (10) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (12) - kartonske škatle.
25 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
25 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
25 kosov. - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.
25 kosov. - paketi obrnjenih celic (4) - kartonske škatle.
25 kosov. - paketi konturnih celic (5) - kartonske škatle.
25 kosov. - paketi konturnih celic (6) - kartonske škatle.
25 kosov. - paketi konturnih celic (7) - kartonske škatle.
25 kosov. - paketi konturnih celic (8) - kartonske škatle.
25 kosov. - paketi konturnih celic (9) - kartonske škatle.
25 kosov. - paketi konturnih celic (10) - kartonske škatle.
25 kosov. - paketi konturnih celic (12) - kartonske škatle.
10 kosov. - banke (1) - paketi kartona.
20 kosov. - banke (1) - paketi kartona.
30 kosov - banke (1) - paketi kartona.
40 kosov. - banke (1) - paketi kartona.
50 kosov. - banke (1) - paketi kartona.
60 kosov. - banke (1) - paketi kartona.
70 kosov - banke (1) - paketi kartona.
80 kosov - banke (1) - paketi kartona.
90 kosov. - banke (1) - paketi kartona.
100 kosov - banke (1) - paketi kartona.
120 kosov. - banke (1) - paketi kartona.

Oralno kombinirano hipoglikemično sredstvo, derivat sulfonilsečnine II generacije.

Ima učinke trebušne slinavke in zunaj trebušne slinavke.

Glibenklamid stimulira izločanje insulina z znižanjem praga glukozne stimulacije beta celic trebušne slinavke, poveča občutljivost za insulin in njegovo vezavo na ciljne celice, poveča sproščanje insulina, poveča učinek insulina na absorpcijo glukoze v mišicah in jetrih, zavira lipolizo v maščobnem tkivu. Deluje v drugi fazi izločanja insulina.

Metformin zavira glukoneogenezo v jetrih, zmanjšuje absorpcijo glukoze iz prebavil in povečuje njeno izkoriščanje v tkivih; zmanjša vsebnost TG in holesterola v serumu. Poveča vezavo insulina na receptorje (v odsotnosti insulina v krvi terapevtski učinek ni očiten). Ne povzroča hipoglikemičnih reakcij.

Hipoglikemični učinek se razvije po 2 urah in traja 12 ur.

Glibenklamid se hitro in popolnoma (84%) absorbira v prebavnem traktu, čas za dosego C tmaks - 7-8 ur

Komunikacija s proteini plazme - 97%.

Skoraj popolnoma se presnavlja v jetrih v neaktivne presnovke.

50% se izloča preko ledvic, 50% - z žolčem. T1/2 - 10-16 h.

Metformin po absorpciji v prebavnem traktu (absorpcija - 48-52%) se izloča skozi ledvice (večinoma nespremenjene) in deloma v črevesje. T1/2 - 9-12 h.

Diabetes tipa I; diabetična ketoacidoza; diabetični precoma in koma; laktacidoza (vključno z anamnezo); odpoved ledvic (kreatinin več kot 135 mmol / l pri moških in več kot 110 mmol / l pri ženskah); akutna stanja, ki lahko vodijo do okvarjene ledvične funkcije (vključno z dehidracijo, hudimi okužbami, šokom, intravaskularnim injiciranjem kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod); akutne in kronične bolezni, ki jih spremlja hipoksija tkiva (vključno s srčnim popuščanjem, odpovedjo dihanja, nedavnim miokardnim infarktom, šokom); odpoved jeter; akutna alkoholna zastrupitev; porfirija; hkratna uporaba mikonazola; nosečnost; obdobje laktacije; preobčutljivost na kombinirane sestavine.

Alkoholizem, nadledvična insuficienca, hipofunkcija sprednje hipofize, ščitnična bolezen z okvarjeno funkcijo.

Za peroralno dajanje med obroki. Način odmerjanja se izbere individualno.

Običajno je začetni odmerek 2,5 mg glibenklamida in 500 mg metformina, s postopnim prilagajanjem odmerka vsakih 1-2 tednov. odvisno od indeksa glikemije.

Največji dnevni odmerek je 2,5 ali 5 mg glibenklamida in 500 mg metformina.

S strani prebavnega sistema: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, izguba apetita, "kovinski" okus v ustih, zmanjšana absorpcija in posledično koncentracija cianokobalamina v plazmi (s podaljšano uporabo), epigastrični nelagodje, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hepatitis

Na kožo: eritem (kot preobčutljivost), fotosenzitivnost, pruritus, makulopapularni izpuščaj (vključno s sluznico), urtikarija.

Presnova: laktacidoza, hipoglikemija, porfirija kože in jeter; hiponatremija, hiperkreatininemija, povečana sečnina v krvni plazmi.

Na strani hematopoetskega sistema: levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija, aplazija kostnega mozga, pancitopenija.

Druge: reakcije podobne disulfiramu (kadar se uporabljajo sočasno z etanolom).

Miconazole - tveganje za hipoglikemijo (do kome).

Flukonazol - tveganje za hipoglikemijo (poveča T1/2 derivati ​​sulfonilsečnine).

Fenilbutazon lahko izpodrine derivate sulfonilsečnine (glibenklamid) iz vezave na beljakovine, kar lahko povzroči povečanje njihove koncentracije v krvni plazmi in tveganje za hipoglikemijo.

Uporaba radioaktivnih zdravil, ki vsebujejo jod (za intravaskularno dajanje), lahko vodi do razvoja okvarjenega delovanja ledvic in kumulacije metformina, kar poveča tveganje za nastanek laktacidoze. Zdravljenje z zdravilom se prekine 48 ur pred njihovo uvedbo in obnovi ne prej kot 48 ur.

Uporaba sredstev, ki vsebujejo etanol, v ozadju glibenklamida lahko vodi v razvoj reakcij, podobnih disulfiramu.

GCS, beta2-adrenergičnih stimulansov, diuretiki lahko vodijo do zmanjšanja učinkovitosti zdravila; lahko zahteva prilagoditev odmerka zdravila.

Zaviralci ACE - tveganje za hipoglikemijo zaradi uporabe derivatov sulfonilsečnine (glibenklamid).

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povečajo pojavnost in resnost hipoglikemije.

Antibakterijska zdravila iz skupine sulfonamidov, fluorochonoloni, antikoagulanti (derivati ​​kumarina), inhibitorji MAO, kloramfenikol, pentoksifilin, zdravila za zniževanje lipidov iz skupine fibratov, disopiramid - tveganje za hipoglikemijo v ozadju glibenklamida.

Velike kirurške posege in poškodbe, obsežne opekline, nalezljive bolezni s febrilnim sindromom lahko zahtevajo ukinitev peroralnih glikoglikemičnih zdravil in dajanje insulina.

Potrebno je redno spremljati vsebnost glukoze v krvi na prazen želodec in po obroku, dnevno krivuljo glukoze v krvi.

Bolnike je treba opozoriti na povečano tveganje za hipoglikemijo v primeru jemanja etanola, NSAR, med postom.

Prilagoditev odmerka je potrebna za fizično in čustveno preobremenitev, spremembo prehrane.

S previdnostjo, predpisano med zdravljenjem z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.

Pri simptomih hipoglikemije se uporabljajo ogljikovi hidrati (sladkor), v hudih primerih pa se raztopina dekstroze počasi injicira v / v.

Zdravilo je treba preklicati 2 dni pred vsakim angiografskim ali urografskim pregledom (terapija se nadaljuje 48 ur po pregledu).

Glede na uporabo snovi, ki vsebujejo etanol, se lahko razvijejo reakcije, podobne disulfiramu.

Vpliv na sposobnost vožnje in mehanizmov

V času zdravljenja je treba paziti pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in psihomotorično hitrost.

Kontraindikacije: nosečnost; laktacije.

Kontraindikacije - odpoved ledvic (kreatinin več kot 135 mmol / l pri moških in več kot 110 mmol / l pri ženskah).

Kontraindikacije - odpoved jeter.

Glibenklamid + metformin

Farmacevtsko delovanje

Oralno kombinirano hipoglikemično sredstvo, derivat sulfonilsečnine II generacije. Ima učinke trebušne slinavke in zunaj trebušne slinavke. Glibenklamid stimulira izločanje insulina z znižanjem praga glukozne stimulacije beta celic trebušne slinavke, poveča občutljivost za insulin in njegovo vezavo na ciljne celice, poveča sproščanje insulina, poveča učinek insulina na absorpcijo glukoze v mišicah in jetrih, zavira lipolizo v maščobnem tkivu. Deluje v drugi fazi izločanja insulina. Metformin zavira glukoneogenezo v jetrih, zmanjšuje absorpcijo glukoze iz prebavil in povečuje njeno izkoriščanje v tkivih; zmanjša vsebnost TG in holesterola v serumu. Poveča vezavo insulina na receptorje (v odsotnosti insulina v krvi terapevtski učinek ni očiten). Ne povzroča hipoglikemičnih reakcij. Hipoglikemični učinek se razvije po 2 urah in traja 12 ur.

Farmakokinetika

Glibenklamid se hitro in popolnoma (84%) absorbira v prebavnem traktu, TCmax - 7-8 ur, komunikacija s proteini plazme je 97%. Skoraj popolnoma se presnavlja v jetrih v neaktivne presnovke. 50% se izloča preko ledvic, 50% - z žolčem. T1 / 2 - 10-16 ur Metformin po absorpciji v prebavnem traktu (absorpcija - 48-52%) se izloča skozi ledvice (večinoma nespremenjene) in deloma v črevesje. T1 / 2 - 9-12 h.

Indikacije

Diabetes mellitus tipa 2 (z neučinkovitostjo dietne terapije ali monoterapije s peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili).

Kontraindikacije

Preobčutljivost, sladkorna bolezen tipa 1, diabetična ketoacidoza, diabetična precoma in koma, laktacidoza (vključno z anamnezo), odpoved ledvic (kreatinin več kot 135 mmol / l pri moških in več kot 110 mmol / l pri ženskah), akutna stanja ki lahko povzročijo okvaro ledvične funkcije (vključno z dehidracijo, hudimi okužbami, šokom, intravaskularnim dajanjem kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod), akutnimi in kroničnimi boleznimi, ki jih spremlja hipoksija tkiva (vključno s HF, respiratorno odpovedjo, nedavno prenesenim infarktom). myocar in šok), jetrna insuficienca, akutna zastrupitev z alkoholom, porfirija, sočasna uporaba mikonazol brejosti, laktacije.
Previdno. Alkoholizem, nadledvična insuficienca, hipofunkcija sprednje hipofize, ščitnica z okvarjeno funkcijo.

Doziranje

Znotraj, med jedjo. Način odmerjanja se izbere individualno, odvisno od stanja presnove.
Običajno je začetni odmerek 1 tableta (2,5 mg glibenklamida in 500 mg metformina), s postopnim prilagajanjem odmerka vsakih 1-2 tednov, odvisno od indeksa glukoze.
Pri zamenjavi prejšnje kombinirane terapije z metforminom in glibenklamidom (kot posameznimi sestavinami) je predpisanih 1-2 tablet (2,5 mg glibenklamida in 500 mg metformina), odvisno od prejšnjega odmerka vsake komponente.
Največji dnevni odmerek je 4 tablete (2,5 ali 5 mg glibenklamida in 500 mg metformina).

Neželeni učinki

Metformin: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, izguba apetita, "kovinski" okus v ustih, eritem (kot znak preobčutljivosti), zmanjšana absorpcija in posledično koncentracija cianokobalamina v plazmi (pri dolgotrajni uporabi), laktacidoza.
Glibenklamid: hipoglikemija; makulopapularni izpuščaj (tudi na sluznicah), pruritus, urtikarija, fotosenzibilizacija; slabost, bruhanje, nelagodje v epigastrični regiji, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hepatitis; levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija, aplazija kostnega mozga, pancitopenija; porfirija kože in jeter; hiponatremija, hiperkreatininemija, povečana sečnina v krvni plazmi, reakcije, podobne disulfiramu (kadar se uporabljajo sočasno z etanolom).
Preveliko odmerjanje Simptomi: hipoglikemija in laktacidoza.
Zdravljenje: s hipoglikemijo (če je bolnik zavesten) - znotraj sladkorja; z izgubo zavesti - v / v dekstrozi ali 1-2 ml glukagona. Po ponovni vzpostavitvi zavesti je potrebno pacientu dati hrano, bogato z lahko prebavljivimi ogljikovimi hidrati (da bi se izognili ponovnemu razvoju hipoglikemije).

Interakcija

Miconazole - tveganje za hipoglikemijo (do kome).
Flukonazol - tveganje za hipoglikemijo (poveča T1 / 2 derivate sulfonilsečnine).
Fenilbutazon lahko izpodrine derivate sulfonilsečnine (glibenklamid) iz vezave na beljakovine, kar lahko povzroči povečanje njihove koncentracije v krvni plazmi in tveganje za hipoglikemijo. Uporaba radioaktivnih zdravil, ki vsebujejo jod (za intravaskularno dajanje), lahko vodi do razvoja okvarjenega delovanja ledvic in kumulacije metformina, kar poveča tveganje za nastanek laktacidoze. Zdravljenje z zdravilom se prekine 48 ur pred njihovo uvedbo in obnovi ne prej kot 48 ur.
Uporaba sredstev, ki vsebujejo etanol, v ozadju glibenklamida lahko vodi v razvoj reakcij, podobnih disulfiramu. GCS, beta2-adrenostimulatorni, diuretiki lahko vodijo do zmanjšanja učinkovitosti zdravila; lahko zahteva prilagoditev odmerka zdravila.
Zaviralci ACE - tveganje za hipoglikemijo zaradi uporabe derivatov sulfonilsečnine (glibenklamid). Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povečajo pojavnost in resnost hipoglikemije.
Antibakterijska zdravila iz skupine sulfonamidov, fluorochonoloni, antikoagulanti (derivati ​​kumarina), inhibitorji MAO, kloramfenikol, pentoksifilin, hipolipidemična zdravila iz skupine fibratov, disopiramid - tveganje za hipoglikemijo proti uporabi glibenklamida.

Posebna navodila

Velike kirurške posege in poškodbe, obsežne opekline, nalezljive bolezni s febrilnim sindromom lahko zahtevajo ukinitev peroralnih glikoglikemičnih zdravil in dajanje insulina.
Potrebno je redno spremljati vsebnost glukoze v krvi na prazen želodec in po obroku, dnevno krivuljo glukoze v krvi.
Bolnike je treba opozoriti na povečano tveganje za hipoglikemijo v primeru jemanja etanola, NSAR, med postom. Prilagoditev odmerka je potrebna za fizično in čustveno preobremenitev, spremembo prehrane.
S previdnostjo, predpisano med zdravljenjem z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Pri simptomih hipoglikemije se uporabljajo ogljikovi hidrati (sladkor), v hudih primerih pa se raztopina dekstroze počasi injicira v / v.
Zdravilo je treba preklicati 2 dni pred vsakim angiografskim ali urografskim pregledom (terapija se nadaljuje 48 ur po pregledu).
Glede na uporabo snovi, ki vsebujejo etanol, se lahko razvijejo reakcije, podobne disulfiramu.
V času zdravljenja je treba paziti pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij.

GLIBENKLAMID + METFORMIN

GLIBENCLAMIDE + METFORMIN je latinsko ime za zdravilo GLIBENKLAMID + METFORMIN

ATX koda za GLIBENCLAMID + METFORMIN

A10BD02 (metformin v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine) t

Analogi zdravila po kodi ATH:

Pred uporabo GLIBENKLAMID + METFORMIN se morate posvetovati z zdravnikom. Ta navodila za uporabo so namenjena izključno informacijam. Za več informacij se obrnite na proizvajalčeve pripombe.

Klinično-farmakološka skupina

15.014 (oralno hipoglikemično zdravilo)

Farmakološko delovanje

Oralno kombinirano hipoglikemično sredstvo, derivat sulfonilsečnine II generacije.

Ima učinke trebušne slinavke in zunaj trebušne slinavke.

Glibenklamid stimulira izločanje insulina z znižanjem praga glukozne stimulacije beta celic trebušne slinavke, poveča občutljivost za insulin in njegovo vezavo na ciljne celice, poveča sproščanje insulina, poveča učinek insulina na absorpcijo glukoze v mišicah in jetrih, zavira lipolizo v maščobnem tkivu. Deluje v drugi fazi izločanja insulina.

Metformin zavira glukoneogenezo v jetrih, zmanjšuje absorpcijo glukoze iz prebavil in povečuje njeno izkoriščanje v tkivih; zmanjša vsebnost TG in holesterola v serumu. Poveča vezavo insulina na receptorje (v odsotnosti insulina v krvi terapevtski učinek ni očiten). Ne povzroča hipoglikemičnih reakcij.

Hipoglikemični učinek se razvije po 2 urah in traja 12 ur.

Farmakokinetika

Glibenklamid se hitro in popolnoma (84%) absorbira v prebavnem traktu, čas za dosego Cmax pa je 7-8 ur.

Komunikacija s proteini plazme - 97%.

Skoraj popolnoma se presnavlja v jetrih v neaktivne presnovke.

50% se izloča preko ledvic, 50% - z žolčem. T1 / 2 - 10-16 h.

Metformin po absorpciji v prebavnem traktu (absorpcija - 48-52%) se izloča skozi ledvice (večinoma nespremenjene) in deloma v črevesje. T1 / 2 - 9-12 h.

DOZIRANJE

Znotraj, med jedjo. Način odmerjanja se izbere individualno, odvisno od stanja presnove.

Običajno je začetni odmerek 1. (2,5 mg glibenklamida in 500 mg metformina), s postopnim prilagajanjem odmerka vsakih 1-2 tednov, odvisno od indeksa glukoze.

Pri zamenjavi prejšnje kombinirane terapije z metforminom in glibenklamidom (kot ločenimi sestavinami), 1-2 tab. (2,5 mg glibenklamida in 500 mg metformina), odvisno od predhodnega odmerka vsake komponente.

Največji dnevni odmerek - 4 tab. (2,5 ali 5 mg glibenklamida in 500 mg metformina).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: hipoglikemija in laktacidoza.

Zdravljenje: s hipoglikemijo (če je bolnik zavesten) - znotraj sladkorja; z izgubo zavesti - v / v dekstrozi ali 1-2 ml glukagona. Po ponovni vzpostavitvi zavesti je potrebno pacientu dati hrano, bogato z lahko prebavljivimi ogljikovimi hidrati (da bi se izognili ponovnemu razvoju hipoglikemije).

Interakcija z zdravili

Miconazole - tveganje za hipoglikemijo (do kome).

Flukonazol - tveganje za hipoglikemijo (poveča T1 / 2 derivate sulfonilsečnine).

Fenilbutazon lahko izpodrine derivate sulfonilsečnine (glibenklamid) iz vezave na beljakovine, kar lahko povzroči povečanje njihove koncentracije v krvni plazmi in tveganje za hipoglikemijo.

Uporaba radioaktivnih zdravil, ki vsebujejo jod (za intravaskularno dajanje), lahko vodi do razvoja okvarjenega delovanja ledvic in kumulacije metformina, kar poveča tveganje za nastanek laktacidoze. Zdravljenje z zdravilom se prekine 48 ur pred njihovo uvedbo in obnovi ne prej kot 48 ur.

Uporaba sredstev, ki vsebujejo etanol, v ozadju glibenklamida lahko vodi v razvoj reakcij, podobnih disulfiramu.

GCS, beta2-adrenostimulatorni, diuretiki lahko vodijo do zmanjšanja učinkovitosti zdravila; lahko zahteva prilagoditev odmerka zdravila.

Zaviralci ACE - tveganje za hipoglikemijo zaradi uporabe derivatov sulfonilsečnine (glibenklamid).

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povečajo pojavnost in resnost hipoglikemije.

Antibakterijska zdravila iz skupine sulfonamidov, fluorochonoloni, antikoagulanti (derivati ​​kumarina), inhibitorji MAO, kloramfenikol, pentoksifilin, zdravila za zniževanje lipidov iz skupine fibratov, disopiramid - tveganje za hipoglikemijo glede na glibenklamid.

Nosečnost in dojenje

Kontraindikacije: nosečnost; laktacije.

NEŽELENI UČINKI

Metformin: slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, izguba apetita, "kovinski" okus v ustih, eritem (kot znak preobčutljivosti), zmanjšana absorpcija in posledično koncentracija cianokobalamina v plazmi (pri daljši uporabi), laktacidoza.

Glibenklamid: hipoglikemija; makulopapularni izpuščaj (tudi na sluznicah), pruritus, urtikarija, fotosenzibilizacija; slabost, bruhanje, nelagodje v epigastrični regiji, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hepatitis; levkopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija, aplazija kostnega mozga, pancitopenija; porfirija kože in jeter; hiponatremija, hiperkreatininemija, povečana sečnina v krvni plazmi, reakcije, podobne disulfiramu (kadar se uporabljajo sočasno z etanolom).

Indikacije

  • diabetes mellitus tipa 2 (z neučinkovitostjo prehranske terapije ali monoterapije s peroralnimi antidiabetiki).

Kontraindikacije

  • preobčutljivost;
  • diabetes tipa I;
  • diabetična ketoacidoza;
  • diabetični precoma in koma;
  • laktacidoza (vključno z laktacidozo)
  • v zgodovini);
  • odpoved ledvic (kreatinin več kot 135 mmol / l pri moških in več kot 110 mmol / l pri ženskah);
  • akutnih stanj
  • ki lahko povzročijo okvaro ledvične funkcije (vključno
  • dehidracija
  • hude okužbe
  • šok
  • intravaskularno injiciranje kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod);
  • akutne in kronične bolezni
  • tkiva, ki jih spremlja hipoksija (vključno. t
  • srčno popuščanje
  • respiratorna odpoved
  • nedavni miokardni infarkt,
  • šok);
  • odpoved jeter;
  • akutna alkoholna zastrupitev;
  • porfirija;
  • hkratna uporaba mikonazola;
  • nosečnost;
  • laktacije.

C previdnost: alkoholizem, adrenalna insuficienca, hipofunkcija sprednje hipofize, ščitnična bolezen z okvarjeno funkcijo.

Posebna navodila

Velike kirurške posege in poškodbe, obsežne opekline, nalezljive bolezni s febrilnim sindromom lahko zahtevajo ukinitev peroralnih glikoglikemičnih zdravil in dajanje insulina.

Potrebno je redno spremljati vsebnost glukoze v krvi na prazen želodec in po obroku, dnevno krivuljo glukoze v krvi.

Bolnike je treba opozoriti na povečano tveganje za hipoglikemijo v primeru jemanja etanola, NSAR, med postom.

Prilagoditev odmerka je potrebna za fizično in čustveno preobremenitev, spremembo prehrane.

S previdnostjo, predpisano med zdravljenjem z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.

Pri simptomih hipoglikemije se uporabljajo ogljikovi hidrati (sladkor), v hudih primerih pa se raztopina dekstroze počasi injicira v / v.

Zdravilo je treba preklicati 2 dni pred vsakim angiografskim ali urografskim pregledom (terapija se nadaljuje 48 ur po pregledu).

Glede na uporabo snovi, ki vsebujejo etanol, se lahko razvijejo reakcije, podobne disulfiramu.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

V času zdravljenja je treba paziti pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in psihomotorično hitrost.

Uporabljajte v nasprotju z delovanjem ledvic

Kontraindikacije - odpoved ledvic (kreatinin več kot 135 mmol / l pri moških in več kot 110 mmol / l pri ženskah).

Uporaba v nasprotju z jetri

Kontraindikacije - odpoved jeter.

Prodajni pogoji za farmacijo

Zdravilo je na voljo na recept.

Registrske številke

zavihek., pokr. filmska prevleka, 5 mg + 500 mg: 30 kosov. LS-000304 (2005-04-10 - 0000-00-00) tab., Pokr. lupina, 2,5 mg + 400 mg: 40 kosov. П N012183 / 01 (2014-07-06 - 2014-07-11) tab., Pokr. filmska prevleka, 2,5 mg + 500 mg: 30 ali 60 kosov. LSR-006460/09 (2013-08-09 - 0000-00-00) zavihek., Pokr. filmska obloga, 2,5 mg + 400 mg: 10, 20, 30, 40, 60, 80, 90 ali 120 kosov. LSR-009610/09 (2030-11-09 - 0000-00-00) tab., Pokr. filmska prevleka, 5 mg + 500 mg: 30 ali 60 kosov. LSR-006460/09 (2013-08-09 - 0000-00-00) zavihek., Pokr. filmska prevleka, 2,5 mg + 500 mg: 30 kosov. LS-000304 (2005-04-10 - 0000-00-00)

Glucovans - zelo učinkovita kombinacija metformina in glibenklamida v eni tableti

O članku

Avtorji: Mkrtumyan A.M. (GBUZ "Moskovski klinični znanstveni in praktični center, imenovan po A. Loginov" DZM), Biryukova EV (FGBOU VO MSMU njih. AI Evdokimov Ministrstvo za zdravje Rusije, Moskva), Markina N.V.

Za citat: Mkrtumyan AM, Biryukova EV, Markina N.V. Glucovans - zelo učinkovita kombinacija metformina in glibenklamida v eni tabletki // BC. 2008. №15. 1017

Velikemu zboru strokovnjakov in strokovnjakov Svetovne zdravstvene organizacije, ki so izrazili zaskrbljenost zaradi povečane pojavnosti sladkorne bolezni tipa 2 (DM-2) med odraslim prebivalstvom planeta, se je pridružila največja politična organizacija na svetu, ZN, ki je dejala, da sladkorna bolezen ogroža človeštvo. V Združenih državah je sladkorna bolezen trdno četrta v umrljivosti, predvsem zaradi koronarne bolezni srca (CHD) [1,17,21]. SD-2 poveča tveganje za srčno-žilne bolezni za 4-krat, kar je še posebej očitno pri diabetikih [15]. Številne študije so pokazale, da imajo bolniki s sladkorno boleznijo 2 do 3-krat večje tveganje za možgansko kap, 15–20-kratno tveganje za kronično odpoved ledvic in 10–20-krat slepoto [4,8,11]. Poleg tega je tveganje za razvoj kroničnega srčnega popuščanja pri bolnikih s sladkorno boleznijo 2 2,5-krat večje kot pri bolnikih brez sladkorne bolezni. Za DM-2 je značilna progresivna disfunkcija β-celic trebušne slinavke glede na razvoj insulinske rezistence [4,8]. Pri manifestaciji DM-2 se izločanje insulina zmanjša za 50%, občutljivost na insulin za 70% [13]. Trenutno obstaja več kot 40 različnih pogojev, v katerih se oblikuje inzulinska rezistenca različnih stopenj. Inzulinska rezistenca je povezana s stresom, okužbami, zmanjšano telesno aktivnostjo, starostjo, uživanjem alkohola, debelostjo in številnimi drugimi boleznimi [13]. Hkrati pa je okužba z izločanjem insulina kot posledica sekretorne okvare β-celic trebušne slinavke ugotovljena le pri sladkorni bolezni 2. Ena od prvih patofizioloških napak sekrecijske funkcije β-celic v DM-2 je kršitev zgodnje faze izločanja insulina, kar omejuje porast hiperglikemije v obdobju po obroku. Zgodnja faza prandialnega odziva insulina povzroča zatiranje endogene proizvodnje glukoze v jetrih, nadzoruje nadaljnjo rast glikemije, zavira lipolizo in izločanje glukagona ter povečuje občutljivost perifernih tkiv na delovanje insulina, kar prispeva k njihovi izrabi glukoze. Pri DM-2 je izločanje insulina nezadostno glede na povečano hiperglikemijo. Največja nesorazmerja med izločanjem insulina in potrebo po njem se pojavi po obroku. Drug pomemben patofiziološki mehanizem je odpornost na inzulin perifernih tkiv - jetra, mišice in maščobe. Inzulinsko rezistenco jeter spremlja zmanjšanje sinteze glikogena, aktiviranje glikogenolize in glukoneogeneze. Fiziološka reakcija jeter na hiperinzulinemijo je zmanjšanje proizvodnje glukoze. Dolgo časa se odpornost na insulin kompenzira z nefiziološko hiperinzulinemijo. V prihodnosti se ta mehanizem izgubi in jetra pretirano proizvajajo glukozo, kar vodi do hiperglikemije na tešče. Pri sladkorni bolezni - 2 se proizvodnja endogene glukoze v jetrih nadaljuje, kljub obremenitvi s hrano, in v kombinaciji z relativno pomanjkanjem sproščanja insulina povzroči tudi postprandialno hiperglikemijo.

Velikemu zboru strokovnjakov in strokovnjakov Svetovne zdravstvene organizacije, ki so izrazili zaskrbljenost zaradi povečane pojavnosti sladkorne bolezni tipa 2 (DM-2) med odraslim prebivalstvom planeta, se je pridružila največja politična organizacija na svetu, ZN, ki je dejala, da sladkorna bolezen ogroža človeštvo. V Združenih državah je sladkorna bolezen trdno četrta v umrljivosti, predvsem zaradi koronarne bolezni srca (CHD) [1,17,21]. SD-2 poveča tveganje za srčno-žilne bolezni za 4-krat, kar je še posebej očitno pri diabetikih [15]. Številne študije so pokazale, da imajo bolniki s sladkorno boleznijo 2 do 3-krat večje tveganje za možgansko kap, 15–20-kratno tveganje za kronično odpoved ledvic in 10–20-krat slepoto [4,8,11]. Poleg tega je tveganje za razvoj kroničnega srčnega popuščanja pri bolnikih s sladkorno boleznijo 2 2,5-krat večje kot pri bolnikih brez sladkorne bolezni. Za DM-2 je značilna progresivna disfunkcija β-celic trebušne slinavke glede na razvoj insulinske rezistence [4,8]. Pri manifestaciji DM-2 se izločanje insulina zmanjša za 50%, občutljivost na insulin za 70% [13]. Trenutno obstaja več kot 40 različnih pogojev, v katerih se oblikuje inzulinska rezistenca različnih stopenj. Inzulinska rezistenca je povezana s stresom, okužbami, zmanjšano telesno aktivnostjo, starostjo, uživanjem alkohola, debelostjo in številnimi drugimi boleznimi [13]. Istočasno pa je oslabitev izločanja insulina, ki je posledica sekrecijske okvare β-celic trebušne slinavke, ugotovljena samo pri sladkorni bolezni 2. Ena od prvih patofizioloških napak sekrecijske funkcije β-celic v DM-2 je kršitev zgodnje faze izločanja insulina, kar omejuje porast hiperglikemije v obdobju po obroku. Zgodnja faza prandialnega odziva insulina povzroča zatiranje endogene proizvodnje glukoze v jetrih, nadzoruje nadaljnjo rast glikemije, zavira lipolizo in izločanje glukagona ter povečuje občutljivost perifernih tkiv na delovanje insulina, kar prispeva k njihovi izrabi glukoze. Pri DM-2 je izločanje insulina nezadostno glede na povečano hiperglikemijo. Največja nesorazmerja med izločanjem insulina in potrebo po njem se pojavi po obroku. Drug pomemben patofiziološki mehanizem je odpornost na inzulin perifernih tkiv - jetra, mišice in maščobe. Inzulinsko rezistenco jeter spremlja zmanjšanje sinteze glikogena, aktiviranje glikogenolize in glukoneogeneze. Fiziološka reakcija jeter na hiperinzulinemijo je zmanjšanje proizvodnje glukoze. Dolgo časa se odpornost na insulin kompenzira z nefiziološko hiperinzulinemijo. V prihodnosti se ta mehanizem izgubi in jetra pretirano proizvajajo glukozo, kar vodi do hiperglikemije na tešče. Pri sladkorni bolezni - 2 se proizvodnja endogene glukoze v jetrih nadaljuje, kljub obremenitvi s hrano, in v kombinaciji z relativno pomanjkanjem sproščanja insulina povzroči tudi postprandialno hiperglikemijo.

Običajni pristop k zdravljenju sladkorne bolezni 2 vključuje prehrano in telesno vadbo, spremembo vedenja, farmakoterapijo, izobraževanje pacientov ter preprečevanje in zdravljenje zapletov [1,4,20]. Vendar sta se decembra 2006 Ameriško združenje za diabetes (ADA) in Evropsko združenje za preučevanje sladkorne bolezni (EASD) sporazumelo (soglasje), da je treba pri diagnozi sladkorne bolezni vsem bolnikom predpisati metformin skupaj z načeli spremembe življenjskega sloga. Če terapija ne uspe v kateri koli fazi napredovanja sladkorne bolezni, je pomembno, da jo nemudoma popravite in izberete najboljšo možnost. Spreminjanje življenjskega sloga vključuje vzdrževanje pravilne prehrane, zmanjševanje in nadzorovanje telesne teže, povečanje telesne aktivnosti, prenehanje kajenja, omejitev ali izključitev uživanja alkohola, izogibanje, reševanje socialnih in spolnih težav.

Če je priporočena prekomerna telesna teža: nizkokalorični obroki z izjemo lahko prebavljivih ogljikovih hidratov, delež maščob v dnevni prehrani ne sme presegati 30%, nasičene maščobe pa ne smejo presegati 1/3 celotne porabljene maščobe; zmanjšan vnos holesterola (manj kot 300 mg na dan); uživanje živil z visoko vsebnostjo vlaknin; zmanjšanje vnosa alkohola (manj kot 30 gramov na dan). Za boljšo motivacijo bolnikov je treba preprečiti stroge omejitve v prehrani. Dober učinek je zagotovljen z rednim fizičnim naporom (npr. Hoja za 1 uro, intenzivnost katere se postopoma povečuje, da bi se izognili neželenim posledicam), varna in učinkovita, ob upoštevanju individualnih značilnosti vsakega bolnika. Sposobnost rednih vaj za zmanjšanje tveganja zapletov sladkorne bolezni s povečanjem občutljivosti na insulin je jasno določena [2]. Vendar pa nefarmakološke metode za zdravljenje sladkorne bolezni - 2 zagotavljajo doseganje in vzdrževanje ciljne ravni glukoze v krvi 1 leto po ugotovitvi diagnoze pri največ 5–10% bolnikov [4,17]. Zato so strokovnjaki ugotovili, da je treba takoj začeti farmakoterapijo z metforminom v odsotnosti kontraindikacij za to zdravilo. Farmakoterapija diabetes mellitus-2 bi morala vplivati ​​na glavne patofiziološke motnje, povezane s sladkorno boleznijo-2: disfunkcijo β-celic in insulinsko rezistenco [8,14].

Monoterapija z enim od peroralnih hipoglikemikov (PSSP) ima za kratek čas pozitivne rezultate in je običajno učinkovita v prvih 5-6 letih bolezni. V prihodnosti obstaja potreba po kombinaciji dveh ali več zdravil z drugačnim mehanizmom delovanja. Tako so rezultati UKPDS pokazali, da je po 3 letih od začetka zdravljenja le 50% bolnikov z dietetično terapijo in monoterapijo s PMSP doseglo raven HbA 1c manj kot 7,0%, po 9 letih pa je le 25% doseglo ta cilj [9]. Da bi dosegli nadomestilo za sladkorno bolezen, je v prihodnosti potrebno predpisati kombinirano zdravljenje. V klinični praksi se uporabljajo kombinacije zdravil iz različnih skupin, ki se med seboj dopolnjujejo z mehanizmom delovanja. V primerjavi z monoterapijo PSSP lahko kombinirana farmakoterapija zmanjša vsebnost HbA 1c za 2–2,5% [4] (tabela 1).

Eno temeljnih načel farmakoterapije diabetesa mellitusa-2 je zaradi njegove progresivne narave redno vrednotenje njegove učinkovitosti. Trenutno je znano, da dobra kontrola glikemije zmanjša tveganje za razvoj in napredovanje zapletov sladkorne bolezni [3,19]. V sodobni klinični praksi zdravljenja diabetes mellitusa-2 se uporabljajo naslednje skupine zdravil:

Aktivna učinkovina / nastop: glibenklamid in metformin

Bagomet Plus; Glibenklamid in metformin; Glibomet; Glucovance; Glucofast; Metformin in glibenklamid.

Pripravki, ki vsebujejo glibenklamid in metformin, so peroralni hipoglikemični (hipoglikemična sredstva). Kot racionalna kombinacija dveh zdravilnih učinkovin so njihove lastnosti optimalno kombinirane. Kombinacija vam omogoča, da z nižjim odmerkom vsake komponente dosežete želeni učinek zniževanja glukoze in zmanjšate tveganje neželenih učinkov (v primerjavi z monoterapijo). Uporablja se za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 (diabetes mellitus, ki ni odvisen od insulina) pri odraslih kot primarna kombinirana terapija za neuspeh pri prehranski terapiji, pozno diagnozo sladkorne bolezni, sprva agresivna za sladkorno bolezen, kot tudi sekundarna kombinirana terapija za neučinkovitost pri visoki dozi monoterapije pri posameznikih z ohranjenim izločanjem insulina s sekundarno odpornostjo na sulfonilsečnino ali derivate metformina.

Dozirne oblike:
Tablete

Aktivna učinkovina: t
Glibenklamid in metformin / glibenklamid + metformin.

Metformin in glibenklamid

Lastnosti / dejanja:
Fiksna kombinacija glibenklamida in metformina je kombinirano peroralno hipoglikemično (hipoglikemično) sredstvo.
Zdravilo, ki vsebuje glibenklamid in metformin in je racionalna kombinacija dveh zdravilnih učinkovin, optimalno združuje njihove lastnosti. Kombinacija vam omogoča, da z nižjim odmerkom vsake komponente dosežete želeni učinek zniževanja glukoze in zmanjšate tveganje za neželene učinke (v primerjavi z monoterapijo), ki vam omogoča uporabo Glibenclamida in metformina z relativno kontraindikacijami za peroralno znižanje glukoze.
Hipoglikemični učinek glibenklamida in metformina se razvije po 2 urah in traja 12 ur.
Glibenklamid:
Glibenklamid spada v skupino derivatov sulfonilsečnine II generacije. Glibenklamid poveča izločanje insulina preko celic beta trebušne slinavke. Glibenklamid poveča občutljivost perifernih tkiv na insulin s spodbujanjem aktivnosti tirozin-kinaze, ki zavira insulin, zavira glukoneogenezo in glikogenolizo v jetrih. Ima številne dodatne lastnosti: ima kardioprotektivni antiaritmični učinek, zmanjšuje agregacijo trombocitov, kar pomaga pri preprečevanju vaskularnih zapletov sladkorne bolezni.
Metformin:
Metformin spada v skupino bigvanidov. Metformin zmanjšuje odpornost na tkivne insuline s povečanjem uporabe periferne glukoze in povečanjem privzema glukoze v celicah. Metformin zmanjša jetrno glukoneogenezo. Metformin zmanjša absorpcijo in uporabo glukoze v črevesni sluznici. Ima številne dodatne lastnosti: zmanjšuje telesno težo in preprečuje njeno povečanje, normalizira metabolizem lipidov (znižuje skupni holesterol, LDL in trigliceride v krvi), krepi proces fibrinolize in tako zmanjšuje tveganje za trombozo; zmanjšuje tveganje smrti zaradi sladkorne bolezni, miokardnega infarkta, vseh diabetičnih vaskularnih zapletov.

Farmakokinetika:
Glibenklamid se hitro in skoraj popolnoma (84%) absorbira iz prebavil, 97% je vezan na beljakovine v krvi, T1 / 2-5 ur, biotransformira se v jetrih v neaktivne presnovke, izloči se v blatu in z urinom.
Metformin se po absorpciji iz gastrointestinalnega trakta izloča z urinom, deloma izloča v črevesju (razpolovna doba - 2 uri).

Indikacije:
Glibenklamid in metformin sta učinkovita pri sladkorni bolezni, ki ni odvisna od insulina (sladkorna bolezen tipa 2): t

  • kot primarno kombinirano zdravljenje z neučinkovitostjo prehranske terapije, pozno diagnozo sladkorne bolezni, z agresivnim potekom sladkorne bolezni;
  • kot sekundarna kombinirana terapija z neučinkovitostjo monoterapije v velikih odmerkih, pri posameznikih z ohranjenim izločanjem insulina s sekundarno odpornostjo na sulfonilsečnino ali derivate metformina.

    Odmerjanje in uporaba: t
    Odmerek in režim zdravil, ki vsebujejo glibenklamid in metformin, ter trajanje zdravljenja določi lečeči zdravnik predvsem v skladu s stanjem metabolizma ogljikovih hidratov bolnika.
    Glibenklamid in metformin sta predpisana peroralno med obroki.
    Običajno je začetni odmerek 500/5 mg (1 tableta) ali 500 ali 400 / 2,5 mg (2 tableti) na dan, ob obrokih, s postopnim postopnim izbiro odmerka, dokler se ne doseže stabilno nadomestilo bolezni.
    Pri zamenjavi prejšnje kombinirane terapije z metforminom in glibenklamidom - 500/5 mg, 500 / 2,5 mg ali 400 / 2,5 mg (1 tableta) 2-krat na dan (odvisno od prejšnjega odmerka).
    Za optimalno zdravljenje velja, da jemljete kombinacijo 2-krat na dan (zjutraj in zvečer), čeprav so možne tudi druge individualne sheme.
    Vsakih 1-2 tednov po začetku zdravljenja z zdravilom Glibenclamide in metforminom se odmerek popravi glede na raven glukoze.
    Ni priporočljivo jemati več kot 4 tablete na dan (2000/20 mg).

    Preveliko odmerjanje:
    Simptomi: možni povečani neželeni učinki, lakota, povečano znojenje, palpitacije, tremor, tesnoba, glavobol, nespečnost, razdražljivost, depresija, motnje govora in vida, razvoj laktacidoze in hipoglikemije.
    Zdravljenje: po potrebi izvedite simptomatsko zdravljenje. Pri simptomih hipoglikemije se uporabljajo ogljikovi hidrati (če je bolnik pri zavesti, vzemite sladkor navznoter), v hudih primerih počasi injiciramo raztopino glukoze ali 1-2 ml glukagona. Po ponovni vzpostavitvi zavesti je potrebno pacientu dati hrano, bogato z lahko prebavljivimi ogljikovimi hidrati (da bi se izognili ponovnemu razvoju hipoglikemije).
    Pri bolnikih z jetrno boleznijo se lahko plazemski očistek glibenklamida poveča. Ker je glibenklamid aktivno povezan s krvnimi beljakovinami, se zdravilo med dializo ne izloča.

    Kontraindikacije:

  • individualne intolerance (vključno s preobčutljivostjo v preteklosti) metformina, glibenklamida ali drugih derivatov sulfonilsečnine;
  • diabetes mellitus, odvisen od insulina (diabetes mellitus tipa 1);
  • hipoglikemija, hipoglikemični prekoma, koma;
  • diabetična precoma, koma, diabetična ketoacidoza;
  • laktacidoza (laktacidoza, vključno z anamnezo);
  • odpoved ledvic (koncentracija kreatinina nad 135 mmol / l za moške in 110 mmol / l za ženske);
  • Akutna stanja, ki lahko vodijo do sprememb v delovanju ledvic: dehidracija, huda okužba, šok;
  • akutne ali kronične bolezni, ki jih spremlja hipoksija tkiva: srčna ali dihalna odpoved, nedavni miokardni infarkt, odpoved jeter;
  • huda bolezen, ki jo spremlja zmanjšanje delovanja jeter;
  • akutna alkoholna zastrupitev, alkoholizem;
  • porfirija;
  • spoštovanje nizko kalorične diete (

  • Kateri so simptomi holecistitisa in pankreatitisa? Te razlike je zelo težko opaziti, vendar so izredno pomembne.

    Sok granatnega jabolka: koristi in škoda