Galvus - uradna navodila za uporabo

NAVODILA
o medicinski uporabi zdravila

Trgovsko ime: Galvus

Mednarodno nepremičninsko ime (INN): Vildagliptin

Dozirna oblika: tablete

Sestavine: 1 tableta vsebuje: zdravilno učinkovino: 50 mg vildagliptina; pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, brezvodna laktoza, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat.

Opis:
Tablete 50 mg: bele do svetlo rumene barve, okrogle, gladke tablete s posnetimi robovi. Na eni strani je pretisk "NVR", na drugi strani pa "FB".

Farmakoterapevtska skupina: hipoglikemično sredstvo, zaviralec dipeptidil peptidaze-4.

ATH koda: А10ВН02

Farmakološko delovanje
Farmakodinamika
Vildagliptin je predstavnik razreda stimulatorjev insularnega aparata trebušne slinavke, selektivno zavira encim dipeptidil peptidazo-4 (DPP-4). Hitra in popolna inhibicija aktivnosti DPP-4 (> 90%) povzroča povečanje tako bazalnega kot prehransko stimuliranega izločanja glukagonom podobnega peptida tipa 1 (GLP-1) in glukoza-odvisnega insulinotropnega polipeptida (HIP) iz črevesa v sistemski krvni obtok skozi ves dan.
S povečanjem ravni GLP-1 in HIP vildagliptin povzroči povečanje občutljivosti β-celic trebušne slinavke na glukozo, kar vodi do izboljšanja izločanja insulina, odvisnega od glukoze. Pri uporabi vildagliptina v odmerku 50-100 mg na dan pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 je opaziti izboljšanje delovanja β-celic trebušne slinavke. Stopnja izboljšanja funkcije β-celic je odvisna od stopnje njihove začetne poškodbe; tako pri diabetikih (z normalno ravnjo glukoze v plazmi) vildagliptin ne stimulira izločanja insulina in ne zmanjša ravni glukoze.
Z zvišanjem ravni endogenega GLP-1 vildagliptin poveča občutljivost α-celic na glukozo, kar vodi do izboljšanja glukozno odvisne regulacije izločanja glukagona. Zmanjšanje ravni presežka glukagona med obrokom povzroči zmanjšanje odpornosti proti insulinu.
Povečanje razmerja med insulinom in glukagonom na podlagi hiperglikemije, zaradi povečanih ravni GLP-1 in HIP, povzroči zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih v obroku in po obroku, kar vodi do zmanjšanja ravni glukoze v krvni plazmi.
Poleg tega se v ozadju uporabe vildagliptina znižuje raven lipidov v krvni plazmi, vendar ta učinek ni povezan z njegovim učinkom na GLP-1 ali HIP in na izboljšanje funkcije β-celic trebušne slinavke.
Znano je, da lahko zvišanje ravni GLP-1 povzroči počasnejše praznjenje želodca, vendar tega učinka pri uporabi vildagliptina ne opazimo.
Pri uporabi vildagliptina pri 5795 bolnikih z diabetesom mellitusom tipa 2 v obdobju 12 do 52 tednov v monoterapiji ali v kombinaciji z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine, tiazolidindionom ali insulinom je značilno dolgotrajno zmanjšanje koncentracije glikiranega hemoglobina (HbA1c) in glukoze v krvi na tešče.
Farmakokinetika
Absorpcija
Vildagliptin se hitro absorbira, če se ga jemlje peroralno, pri čemer je absolutna biološka uporabnost 85%. V terapevtskem razponu odmerkov je povečanje največje koncentracije vildagliptina v plazmi (Cmax) in območje vzdolž krivulje koncentracija-čas (AUC) skoraj neposredno sorazmerno s povečanjem odmerka zdravila.
Po zaužitju na prazen želodec je čas za dosego Cmax vildagliptina v krvni plazmi 1 ura 45 minut. Pri sočasni uporabi s hrano se hitrost absorpcije zdravila nekoliko zmanjša: Cmax se zmanjša za 19% in čas, da se doseže za 2 uri in 30 minut. Vendar pa uživanje hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije in AUC.
Distribucija
Vezava vildagliptina na beljakovine v plazmi je nizka (9,3%). Zdravilo se enakomerno porazdeli med plazmo in rdečimi krvnimi celicami. Porazdelitev vildagliptina se pojavi domnevno ekstravaskularno, volumen porazdelitve v ravnotežnem stanju po intravenski aplikaciji (Vss) je 71 litrov.
Presnova
Biotransformacija je glavna pot izločanja vildagliptina. V človeškem telesu se pretvori 69% odmerka zdravila. Glavni presnovek je LAY151 (57% odmerka) je farmakološko neaktiven in je produkt hidrolize ciano komponente. Okoli 4% odmerka zdravila je podvrženo hidrolizi amida.
V eksperimentalnih študijah obstaja pozitivni učinek DPP-4 na hidrolizo zdravila. Vildagliptin se ne presnavlja s sodelovanjem izoencimov citokroma P450. Vildagliptin ni substrat izoencimov P (CYP) 450, ne zavira in ne inducira izoencimov citokroma CYP450.
Izločanje in izločanje
Po zaužitju zdravila približno 85% odmerka izloči ledvica in 15% skozi črevo, ledvično izločanje nespremenjenega vildagliptina pa 23%. Razpolovna doba po zaužitju je približno 3 ure, ne glede na odmerek.
Spol, indeks telesne mase in narodnost ne vplivajo na farmakokinetiko vildagliptina.
Motnje delovanja jeter
Pri bolnikih z blago in zmerno jetrno disfunkcijo (6-10 točk po klasifikaciji Child-Pugh) so po enkratni uporabi zdravila vildagliptin zmanjšali biološko uporabnost za 20% oziroma 8%. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter (12 točk po klasifikaciji po Child-Pughu) se biološka uporabnost vildagliptina poveča za 22%. Povečanje ali zmanjšanje največje biološke uporabnosti vildagliptina, ki ne presega 30%, ni klinično pomembno. Ni bilo korelacije med resnostjo jetrne disfunkcije in biološko uporabnostjo zdravila.
Ledvična disfunkcija
Pri bolnikih z blago, zmerno in hudo okvaro delovanja ledvic, pri bolnikih s končno fazo kronične odpovedi ledvic (CRF) na hemodializi se Cmax poveča za 8-66% in AUC za 32-134%, kar ni povezano z resnostjo motnje, kot tudi t AUC neaktivnega presnovka LAY151 je 1,6-6,7-krat, odvisno od resnosti motnje. Razpolovna doba vildagliptina se ne spremeni.
Uporaba pri bolnikih, starih ≥ 65 let
Največje povečanje biološke uporabnosti zdravila za 32% (povečanje Cmax za 18%) pri osebah, starejših od 70 let, ni klinično pomembno in ne vpliva na zaviranje DPP-4.
Uporaba pri bolnikih, starih ≤ 18 let
Farmakokinetične značilnosti vildagliptina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso bile ugotovljene.

Indikacije za uporabo
Sladkorna bolezen tipa 2:

  • kot monoterapija v kombinaciji z dietno terapijo in vadbo;
  • kot del dvokomponentne kombinirane terapije z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine, tiazolidindionom ali insulinom v primeru neučinkovitosti prehranske terapije, vadbe in monoterapije teh zdravil.

    Kontraindikacije

    preobčutljivost za vildagliptin in druge sestavine zdravila.
    Učinkovitost in varnost zdravila pri otrocih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani.

    Previdno
    Zdravilo Galvus ni priporočljivo za bolnike s hudo okvarjenim delovanjem jeter, vključno z bolniki z večjo aktivnostjo jetrnih encimov (AlAt ali AsAt> 2,5-krat večji od zgornje meje normalne vrednosti, 2,5 x VGN). Ker so izkušnje z bolniki z zmerno ali hudo ledvično okvaro Galvus (vključno s končnim stadijem CRF na hemodializi) omejene, ni priporočljivo predpisati zdravila v tej skupini bolnikov. Ker je laktoza del tablet zdravila Galvus, zdravilo ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih z redkimi dednimi boleznimi - intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali oslabljeno absorpcijo glukoze-galaktoze.
    Nosečnost in dojenje
    V eksperimentalnih študijah, ko je bil predpisan v odmerkih 200-krat višji od priporočenega, zdravilo ni povzročilo oslabljene plodnosti in zgodnjega razvoja zarodkov in ni imelo teratogenega učinka na plod. O uporabi zdravila Galvus pri nosečnicah ni dovolj podatkov, zato se zdravilo med nosečnostjo ne sme uporabljati. Pri kršitvah presnove glukoze pri nosečnicah obstaja povečano tveganje za nastanek kongenitalnih anomalij, pa tudi pogostost neonatalne obolevnosti in umrljivosti. Ker ni znano, ali se vildagliptin izloča v materino mleko, zdravila Galvus med dojenjem ne smete uporabljati.

    Odmerjanje in uporaba
    Galvus se zaužije ne glede na obrok.
    Način odmerjanja zdravila je treba izbrati individualno, odvisno od učinkovitosti in prenašanja zdravila.
    Priporočeni odmerek zdravila pri monoterapiji ali kot del dvokomponentnega kombiniranega zdravljenja z metforminom, tiazolidindionom ali insulinom je 50 mg ali 100 mg na dan. Pri bolnikih s hujšo sladkorno boleznijo tipa 2, ki se zdravi z insulinom, se zdravilo Galvus uporablja v odmerku 100 mg / dan.
    Odmerek 50 mg / dan je treba dati enkrat na dan zjutraj. Odmerek 100 mg / dan je treba dajati 50 mg 2-krat na dan, zjutraj in zvečer.
    Priporočeni odmerek zdravila Galvus je 50 mg 1-krat na dan zjutraj, če se uporablja kot del dvokomponentne kombinirane terapije s derivati ​​sulfonilsečnine.
    Učinkovitost zdravljenja z zdravilom v odmerku 100 mg / dan je bila v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine podobna kot pri odmerku 50 mg / dan.
    Zaradi nezadostnega kliničnega učinka na podlagi največjega priporočenega dnevnega odmerka 100 mg za boljšo urejenost glikemije se lahko predpišejo dodatna hipoglikemična zdravila: metformin, derivati ​​sulfonilsečnine, tiazolidindion ali insulin.
    Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic
    Pri bolnikih z blagimi motnjami ledvic in jeter ni treba popraviti režima odmerjanja.
    Bolniki, stari ≥ 65 let
    Starejši bolniki ne potrebujejo popravka odmerka zdravila Galvus.
    Uporaba pri bolnikih, starih ≤ 18 let
    Ker pri uporabi zdravila Galvus pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ni izkušenj, ni priporočljivo uporabljati zdravila v tej skupini bolnikov.

    Neželeni učinki
    Pri uporabi zdravila Galvus kot monoterapije ali v kombinaciji z drugimi zdravili je bila večina neželenih učinkov blagih, začasnih in ni zahtevala prekinitve zdravljenja. Ugotovljena ni bila nobena povezava med pojavnostjo neželenih učinkov (AE) in starostjo, spolom, etnično pripadnostjo, trajanjem uporabe ali režimom odmerjanja.
    Incidenca angioedema med zdravljenjem z Galvusom je bila ≥1 / 10.000,

    Galvus

    Galvus: navodila za uporabo in preglede

    Latinsko ime: Galvus

    ATX koda: A10BH02

    Zdravilna učinkovina: vildagliptin (vildagliptin) t

    Proizvajalec: Novartis Pharma Stein (Švica), Novartis Farmaceutica (Španija)

    Aktualizacija opisa in fotografija: 21.06.2018

    Cene v lekarnah: od 854 rubljev.

    Galvus - zaviralec dipeptidil peptidaze-4, oralno hipoglikemično zdravilo.

    Oblika in sestava sproščanja

    Dozirna oblika - tablete: od svetlo rumene do bele barve, okrogle oblike, s poševnimi robovi, z gladko površino in NVR pretiskom na eni strani, FB - na drugi (7 kosov ali 14 kosov v blisterju, v kartonskem svežnju 2) 4, 8 ali 12 pretisnih omotov in navodila za uporabo zdravila Galvus).

    1 tableta vsebuje:

    • učinkovina: vildagliptin - 50 mg;
    • Pomožne komponente: natrijev karboksimetilni škrob, brezvodna laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

    Farmakološke lastnosti

    Farmakodinamika

    Vildagliptin - zdravilna učinkovina zdravila Galvus, je član skupine stimulatorjev insularnega aparata trebušne slinavke. Snov selektivno zavira encim DPP-4 (dipeptidil peptidaza-4). Popolna (> 90%) in hitra inhibicija vodi do povečanja bazalnega in živilsko stimuliranega izločanja GLP-1 (glukagon-podobnega peptida tipa 1) in HIP (glukoza-odvisnega insulinotropnega polipeptida) v sistemski pretok krvi iz črevesja skozi ves dan.

    S povečanjem koncentracije GLP-1 in HIP pride do povečanja občutljivosti β-celic trebušne slinavke na glukozo, kar izboljša izločanje insulina, odvisno od glukoze.

    V primeru 50-100 mg vildagliptina na dan pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 (diabetes mellitus) je opaziti izboljšanje delovanja β-celic trebušne slinavke. Učinkovitost zdravljenja je odvisna od stopnje njihove začetne poškodbe. Pri osebah z normalno koncentracijo glukoze v krvni plazmi (brez sladkorne bolezni) vildagliptin ne stimulira izločanja insulina in ne zmanjša koncentracije glukoze. S povečanjem koncentracije endogenega GLP-1 se občutljivost β-celic na glukozo poveča, kar je razlog za izboljšanje glukozno odvisne regulacije izločanja glukagona. Zmanjšanje povišanih koncentracij glukagona med obrokom vodi do zmanjšanja insulinske rezistence.

    Z zvišanjem razmerja med insulinom in glukagonom na podlagi hiperglikemije, ki jo povzroča povečanje koncentracije HIP in GLP-1, pride do zmanjšanja proizvodnje glukoze v jetrih med / po obroku. Posledica tega je zmanjšanje koncentracije glukoze v krvi v plazmi.

    Sprejem vildagliptina pomaga zmanjšati koncentracijo lipidov v krvni plazmi po obroku, medtem ko ta učinek ni povezan z njegovim učinkom na GLP-1 ali HIP in izboljšanje delovanja celic otočkov trebušne slinavke.

    Ugotovljeno je bilo, da lahko povečanje koncentracije GLP-1 povzroči zamudo pri praznjenju želodca, vendar med zdravljenjem z vildagliptinom tega učinka ne opazimo.

    Glede na rezultate študij je uporaba vildagliptina kot monoterapije ali v kombinaciji z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine, tiazolidindionom ali insulinom pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 pokazala znatno podaljšano znižanje koncentracije HbA1c (glikiranega hemoglobina) in glukoze v krvi na tešče.

    V primeru kombiniranega zdravljenja z metforminom kot začetnim zdravljenjem pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 so 24 tednov opazili od odmerka odvisno znižanje koncentracije HbA1c v primerjavi z monoterapijo s temi zdravili. V obeh skupinah je bila incidenca hipoglikemije minimalna.

    Ko so 50 mg vildagliptina dajali enkrat na dan 6 mesecev, so bolniki s sladkorno boleznijo tipa 2 in zmerno ali hudo ledvično disfunkcijo (s stopnjo glomerularne filtracije ≥ 30 in 2 ali 2) pokazali klinično pomembno zmanjšanje HbA1c v primerjavi z t placebo

    Incidenca hipoglikemije v skupini, ki je prejemala vildagliptin, je primerljiva s pojavnostjo v skupini s placebom.

    Farmakokinetika

    Peroralno dajanje vildagliptina na prazen želodec se hitro absorbira, Cmaks (največja koncentracija snovi) v krvni plazmi doseže v 1,75 urah. V primeru hkratnega zaužitja s hrano se hitrost absorpcije vildagliptina rahlo zmanjša: zmanjša se Cmaks za 19%, medtem ko se je čas za dosego tega povečal za 2,5 ure. Vendar pa uživanje hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije in AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas).

    Vildagliptin se hitro absorbira, njegova absolutna biološka uporabnost pa je 85%. C vrednostimaks in AUC v terapevtskem območju odmerkov se poveča približno sorazmerno z odmerkom.

    Za snov je značilna nizka stopnja vezave na plazemske beljakovine (na ravni 9,3%). Vildagliptin je enakomerno porazdeljen med eritrocite in krvno plazmo. Porazdelitev snovi se pojavi domnevno ekstravaskularno, Vss (intravenska razporeditev v stanju ravnovesja) po intravenskem dajanju je 71 l.

    Glavna pot izločanja vildagliptina je biotransformacija, ki ji je izpostavljenih 69% odmerka. Glavni presnovek je LAY151 (57% odmerka). Ne kaže farmakološke aktivnosti in je produkt hidrolize ciano komponente. Približno 4% odmerka se podvrže hidrolizi amida.

    Pri predkliničnih študijah je bil ugotovljen pozitiven učinek DPP-4 na hidrolizo vildagliptina. Pri presnovi snovi izoencim citokrom P450 ne sodelujete. Vildagliptin P izozimski substrat450 (CYP) ni, izoencim citokrom P450 ne zavira in ne povzroča.

    Po zaužitju vildagliptina se približno 85% odmerka izloči preko ledvic, skozi črevo - približno 15%. Ledvicno izlocanje nespremenjene snovi je 23%. Povprečno T1/2 (intravenska uporaba) 2 uri, ledvični očistek in skupni plazemski očistek vildagliptina sta 13 oziroma 41 l / h. T1/2 po zaužitju, ne glede na odmerek, je približno 3 ure.

    Farmakokinetične značilnosti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter:

    • blage do zmerne (6–9 točk na lestvici Child-Pugh): po enkratnem jemanju vildagliptina se njegova biološka uporabnost zmanjša za 20% oziroma 8%;
    • (10–12 točk na lestvici Child-Pugh): biološka razpoložljivost vildagliptina se poveča za 22%.

    Spremembe (povečanje ali zmanjšanje) največje biološke uporabnosti snovi, večje od 30%, veljajo za klinično pomembne. Med biološko uporabnostjo vildagliptina in resnostjo jetrne disfunkcije ni bilo korelacije.

    Farmakokinetične lastnosti pri bolnikih z blago, zmerno ali hudo okvaro ledvic (v primerjavi z zdravimi prostovoljci): t

    • AUC vildagliptin: povišan za 1,4; 1,7 in 2-krat;
    • AUC metabolit LAY151: povečanje za 1,6; 3,2 in 7,3-krat;
    • AUC metabolit BQS867: poveča za 1,4; 2,7 in 7,3-krat.

    Omejene informacije o končni stopnji kronične bolezni ledvic (kronična ledvična bolezen) kažejo, da so kazalniki v tej skupini podobni tistim pri bolnikih s hudo okvaro ledvic. Koncentracija presnovka LAY151 v končni fazi CKD se poveča za 2 do 3-krat v primerjavi s koncentracijo pri bolnikih s hudo okvaro ledvic.

    Pri hemodializi je izločanje vildagliptina omejeno (4 ure po enkratnem odmerku je 3%, trajanje postopka pa je daljše od 3-4 ur).

    Pri starejših bolnikih (starejših od 65 do 70 let) je največja povečana biološka uporabnost vildagliptina 32%, C tmaks - 18% ne vpliva na inhibicijo DPP-4 in ni klinično pomembno.

    Farmakokinetične značilnosti pri bolnikih, mlajših od 18 let, niso bile ugotovljene.

    Indikacije za uporabo

    Uporaba zdravila Galvus je indicirana za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, medtem ko se drži dietne terapije in izvaja telesne vaje:

    • začetno zdravljenje z zdravili pri bolnikih z nezadostnim učinkom dietne terapije in vadbe - v kombinaciji z metforminom;
    • monoterapija, ki jo bolniki z kontraindikacijami za metformin ali njegovo neučinkovitost kažejo v odsotnosti kliničnega učinka dietne terapije in vadbe;
    • dvokomponentno kombinirano zdravljenje z metforminom, tiazolidindionom, derivatom sulfonilsečnine ali insulinom - v odsotnosti kliničnega učinka dietne terapije, vadbe in monoterapije z enim od teh zdravil;
    • kombinirana terapija v kombinaciji z metforminom in derivati ​​sulfonilsečnine - v odsotnosti ustreznega glikemičnega nadzora po predhodnem zdravljenju z metforminom in derivati ​​sulfonilsečnine med dietno terapijo in vadbo;
    • kombinirana terapija v kombinaciji z metforminom in insulinom - v odsotnosti ustrezne urejenosti glikemije po predhodnem zdravljenju z insulinom in metforminom med dietno terapijo in vadbo.

    Kontraindikacije

    • diabetes tipa 1;
    • starost do 18 let;
    • sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze, intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze;
    • kronično srčno popuščanje IV funkcionalnega razreda po funkcionalni klasifikaciji NYHA (New York Heart Association);
    • presnovna acidoza (diabetična ketoacidoza) v kronični ali akutni obliki (vključno v kombinaciji s komo ali brez nje);
    • laktacidoza (vključno z anamnezo);
    • nenormalno delovanje jeter, vključno s povečanjem aktivnosti jetrnih encimov [alanin aminotransferaza (ALT) in aspartat aminotransferaze (AST)] 3 ali večkratna zgornja meja normale;
    • obdobje nosečnosti in dojenja;
    • preobčutljivost za komponente Galvus.

    Svetujemo previdnost pri uporabi tablet zdravila Galvus za akutni pankreatitis z anamnezo končne faze kronične bolezni ledvic (pri bolnikih na hemodializi ali na hemodializi), kronično srčno popuščanje razreda III po funkcionalni klasifikaciji NYHA.

    Galvus, navodila za uporabo: metoda in odmerjanje

    Galvus tablete se jemljejo peroralno, ne glede na obrok.

    Odmerek je treba izbrati ob upoštevanju individualne učinkovitosti in prenašanja zdravila.

    • monoterapija ali kombinacija s tiazolidindionom, metforminom ali insulinom: 50 mg 1-2 krat na dan, vendar ne več kot 100 mg;
    • dvojno kombinirano zdravljenje s sulfonilsečninami: 50 mg 1-krat na dan, zjutraj. Pri bolnikih te kategorije je terapevtski učinek jemanja zdravila Galvus v dnevnem odmerku 100 mg enak tistemu pri odmerku 50 mg na dan;
    • kombinirano zdravljenje s sočasnim dajanjem sulfonilsečnine in derivatov metformina: 100 mg na dan.

    Če je dnevni odmerek 50 mg, se jemlje enkrat na dan, zjutraj, če je 100 mg, vsak 50 mg zjutraj in zvečer. Če nehote preskočite naslednji odmerek, ga vzemite čim prej čez dan. Zdravila Galvus ni dovoljeno jemati v odmerku, ki presega posamezni dnevni odmerek.

    Če ni zadostne urejenosti glikemije na osnovi monoterapije v največjem dnevnem odmerku 100 mg, je treba zdravljenje dopolniti s predpisovanjem sulfonilsečnine, metformina, tiazolidindiona ali derivatov insulina.

    Pri blagi in zmerni okvari ledvic (kreatininski očistek (CC) nad 50 ml / min) se odmerek zdravila Galvus ne spremeni.

    Pri zmerni (CK 30–50 ml / min) in hudi (CK manj kot 30 ml / min) ledvični motnji, vključno s končno kronično ledvično boleznijo (bolniki na hemodializi ali na hemodializi), se dnevni odmerek zdravila Galvus vzame enkrat in ni mora presegati 50 mg.

    Starejši bolniki (starejši od 65 let) ne potrebujejo popravka odmerka zdravila Galvus.

    Neželeni učinki

    Razvoj neželenih učinkov pri monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi sredstvi je v večini primerov blag, začasen in ne zahteva odprave zdravila Galvus.

    Pojav angioedema se najpogosteje opazi v kombinaciji z zaviralci angiotenzinske konvertaze. Ponavadi je zmerne, poteka neodvisno v ozadju terapije.

    Redko uporaba zdravila Galvus povzroča hepatitis in druge nenormalnosti v delovanju jeter asimptomatskega poteka. V večini primerov ti pogoji ne zahtevajo zdravljenja in po odpravi Galvusa se jetrna funkcija ponovno vzpostavi.

    Povečana aktivnost jetrnih encimov v odmerku 50 mg vildagliptina 1-2 krat dnevno v večini primerov je asimptomatska, ne napreduje in ne povzroča holestaze ali zlatenice.

    Pri monoterapiji v odmerku 50 mg 1-2 krat na dan se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: t

    • na delu živčnega sistema: pogosto - omotica; redko - glavobol;
    • parazitske in nalezljive bolezni: zelo redko - nazofaringitis, okužbe zgornjih dihal;
    • na strani žil: redko - periferni edemi;
    • iz prebavil: redko - zaprtje.

    Kombinacija zdravila Galvus v odmerku 50 mg 1–2-krat na dan z metforminom lahko povzroči naslednje neželene učinke: t

    • živčni sistem: pogosto - glavobol, tremor, omotica;
    • iz prebavil: pogosto - slabost.

    Kombinirano zdravljenje z metforminom ne vpliva na telesno maso bolnika.

    Pri uporabi zdravila Galvus v dnevnem odmerku 50 mg v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine lahko pride do naslednjih bolezni:

    • parazitske in nalezljive bolezni: zelo redko - nazofaringitis;
    • iz prebavil: redko - zaprtje;
    • živčni sistem: pogosto - glavobol, tresenje, omotica, astenija.

    Teža bolnika v kombinaciji z glimepiridom se ne poveča.

    Uporaba zdravila Galvus v odmerku 50 mg 1-2 krat na dan v kombinaciji s derivati ​​tiazolidindiona lahko povzroči naslednje neželene učinke: t

    • na delih žil: pogosto - periferni edem;
    • na področju presnove in prehrane: pogosto - povečanje telesne teže.

    Jemanje zdravila Galvus v odmerku 50 mg 2-krat na dan v kombinaciji z insulinom lahko povzroči: t

    • živčni sistem: pogosto - glavobol; z neznano frekvenco - astenija;
    • iz prebavil: pogosto - gastroezofagealni refluks, slabost; redko - napenjanje, driska;
    • na področju presnove in prehrane: pogosto - hipoglikemija;
    • pogoste motnje: pogosto - mrzlica.

    Teža bolnika v tej kombinaciji se ne poveča.

    Uporaba zdravila Galvus 50 mg dvakrat na dan v kombinaciji z metforminom in zdravili s sulfonilsečnino lahko vodi do razvoja naslednjih neželenih učinkov: t

    • na področju presnove in prehrane: pogosto - hipoglikemija;
    • živčni sistem: pogosto - tremor, omotica, astenija;
    • dermatološke reakcije: pogosto - hiperhidroza.

    Trojno zdravljenje ne vpliva na težo bolnika.

    Poleg tega so bili v postregistracijskih študijah zabeleženi naslednji neželeni učinki: urtikarija, povečani jetrni encimi, hepatitis, pankreatitis, kožne lezije bulozne ali eksfoliativne etiologije, mialgija, artralgija.

    Preveliko odmerjanje

    Pri uporabi do 200 mg vildagliptina na dan zdravljenje dobro prenaša.

    V primeru uporabe zdravila Galvus v odmerku 400 mg na dan se lahko pojavijo naslednji simptomi: bolečine v mišicah, redko zvišana telesna temperatura, lahka / prehodna parestezija, edem in prehodno povečanje lipazne aktivnosti (2-krat večja od zgornje meje normalne vrednosti).

    Pri zdravljenju z dnevnim odmerkom 600 mg, pojavom edema okončin v kombinaciji s parestezijami in povečanjem aktivnosti CPK (kreatin fosfokinaze), mioglobina in C-reaktivnega proteina je možna aktivnost AST.

    Vse spremembe laboratorijskih parametrov in simptomov prevelikega odmerjanja so reverzibilne in izginejo po prenehanju zdravljenja.

    Odstranitev vildagliptina iz telesa z dializo ni verjetna. Hemodializo iz telesa lahko odstranimo metabolit LAY151.

    Posebna navodila

    Bolnika je treba obvestiti o potrebi po posvetovanju z zdravnikom, če se navedeni neželeni učinki poslabšajo ali če se med uporabo tablet pojavijo drugi neželeni učinki.

    Zdravilo ne povzroča okvarjene plodnosti.

    Pri bolnikih, ki so odvisni od insulina, je treba zdravilo Galvus uporabljati samo v kombinaciji z insulinom.

    Pri kroničnem srčnem popuščanju razreda I glede na funkcionalno klasifikacijo NYHA se zdravilo lahko jemlje brez omejitev pri normalni telesni aktivnosti.

    Pri kroničnem srčnem popuščanju razred II zahteva zmerno omejitev telesne aktivnosti, saj običajno obremenitev povzroči srčni utrip bolnika, šibkost, težko dihanje in utrujenost. V mirovanju ti simptomi niso prisotni.

    Če se pojavijo simptomi akutnega pankreatitisa, je treba vildagliptin ukiniti.

    Pred uporabo in nato redno vsake 3 mesece v prvem letu zdravljenja je priporočljivo izvesti biokemične študije indikatorjev delovanja jeter, saj lahko delovanje zdravila Galvus v redkih primerih povzroči povečanje aktivnosti aminotransferaz. Če med ponovnim pregledom aktivnost alanin aminotransferaze (ALT) in aspartat aminotransferaze (AST) preseže zgornjo mejo norme trikrat ali več, je treba zdravilo prekiniti.

    Z razvojem znakov okvarjenega delovanja jeter (vključno z zlatenico) med jemanjem zdravila Galvus je potrebna takojšnja prekinitev zdravljenja, ki ga ni mogoče nadaljevati po ponovni vzpostavitvi indikatorjev delovanja jeter.

    Da bi zmanjšali tveganje za hipoglikemijo v kombinaciji z zdravili za sulfonilsečnino, je priporočljivo, da jih uporabite v najmanjši učinkoviti dozi.

    Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in kompleksnih mehanizmov

    Bolniki, pri katerih jemanje zdravila Galvus povzroča vrtoglavico, ne smejo voziti vozil ali mehanizmov.

    Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

    Galvus med nosečnostjo / laktacijo ni določen.

    Uporaba v otroštvu

    Bolniki, mlajši od 18 let, so Galvus kontraindicirani.

    V primeru okvarjenega delovanja ledvic

    Pri bolnikih s končno stopnjo kronične bolezni ledvic, ki so na hemodializi ali so na hemodializi, je zdravilo Galvus predpisano previdno (izkušnje z zdravilom so omejene).

    Z nenormalnim delovanjem jeter

    Bolnike z okvarjenim delovanjem jeter, vključno z bolniki z večjo aktivnostjo jetrnih encimov (ALT ali AST 3-krat ali več nad zgornjo mejo normalnih vrednosti), jemljete zdravilo Galvus kontraindicirano.

    Interakcija z zdravili

    Pri sočasni uporabi zdravila Galvus z glibenklamidom, metforminom, pioglitazonom, amlodipinom, ramiprilom, digoksinom, valsartanom, simvastatinom, varfarinom ni klinično pomembnih interakcij.

    Hipoglikemični učinek vildagliptina se lahko zmanjša v kombinaciji s tiazidi, glukokortikosteroidi, simpatikomimetiki, pripravki ščitničnega hormona.

    Verjetnost za razvoj angioedema se poveča s sočasno terapijo z zaviralci angiotenzinske konvertaze. Opozoriti je treba, da je treba jemanje vildagliptina nadaljevati s pojavom angioedema, saj poteka postopoma, neodvisno in ne zahteva preklica zdravljenja.

    Ni verjetno, da bi Galvus vplival na zdravila, ki so substrati, induktorji ali inhibitorji citokroma P450 (CYP).

    Galvus ne vpliva na metabolizem zdravil, ki so substrati encimov CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.

    Analogi

    Galvusi so: Vildagliptin, Galvus Met.

    Pogoji za shranjevanje

    Hranite izven dosega otrok.

    Hranite na temnem mestu do 30 ° C.

    Rok uporabnosti - 3 leta.

    Prodajni pogoji za farmacijo

    Recept.

    Galvus pregledi

    Ocene Galvus večinoma pozitivne. Glede na vsa priporočila zdravnika glede dietne terapije in vadbe je zdravilo učinkovito za sladkorno bolezen tipa 2. Pomembna prednost je primerna shema odmerjanja.

    Cena Galvusa v lekarnah

    Približna cena za Galvus (28 tablet) je 724–864 rubljev.

    Galvus 50 mg: pregledi diabetikov in analogov zdravil

    Njegov glavni namen, ki je drog Galvus - stimulacija trebušne slinavke.

    Posledica tega je, da telo pacienta začne delati s samozaupanjem, zato se njegovo splošno stanje izboljša.

    Treba je omeniti, da so ocene Galvus preprosto odlične, kar dokazuje svojo učinkovitost v leni diabetesa, tudi v akutni in kronični obliki.

    Splošni opis, namen

    Zdravilo Galvus vsebuje tako aktivno snov kot Vidgliptin.

    Vidagliptin ima lahko spodbujevalni učinek na trebušno slinavko pacienta, in sicer na njegovo otočko. Posledično se aktivira sinteza različnih peptidov, ki jih generira ta žleza.

    Pri tem je treba omeniti, da Galvusova sestava ni monopreparacija, saj poleg glavne aktivne sestavine vsebuje tudi različne pomožne kemijske elemente, ki olajšajo njegovo asimilacijo s človeškim telesom.

    Zdravilo Galvus se uporablja za zdravljenje diabetesa mellitusa samo drugega tipa z:

    1. Šteje se za edino zdravilo, ki je namenjeno za uporabo kot primarna metoda zdravljenja z dieto in telesno terapijo. Istočasno medicinska statistika kaže, da je učinkovitost njene uporabe zelo visoka, terapevtski učinek pa je stabilen in dolgotrajen.
    2. Dovoljeno ga je uporabiti kot del kompleksne terapije na začetku zdravljenja diabetesa druge vrste v primeru, ko ni resnega povratka s fizioterapevtskih vaj in prehrane pri pacientu.
    3. Imejte različne opisane droge, imenovane Galvus Met. Od glavnega zdravila se razlikuje po blagem učinku na bolnikovo telo.
    4. V primeru, ko to zdravilo ne daje učinka, ga je dovoljeno uporabljati v kombinaciji z različnimi zdravili, ki imajo v svoji sestavi derivate insulina in druge snovi, ki spodbujajo trebušno slinavko.

    Potek zdravljenja in njegovo sestavo bolniku s sladkorno boleznijo mora določiti endokrinolog. Kot je že bilo navedeno, se lahko zdravila te vrste uporabljajo za monoterapijo ali kot del tečaja, sestavljenega iz dveh ali treh zdravil. Hkrati je treba upoštevati strogo prehrano in bolnik mora vsakodnevno izvajati vaje iz fizikalne terapije.

    Poleg pozitivnih učinkov uporabe opisanega zdravila obstaja tudi tveganje za pojavnost in neželene učinke. Taki neželeni učinki lahko vključujejo naslednje: t

    • pojava ostrih glavobolov in brezosebne omotice.
    • pojav tresenja.
    • začetek občutka hladu.
    • prisotnost akutne bolečine v trebuhu in bolečine v drugih delih telesa.
    • pojav alergij.
    • kršitev prebavil.
    • zmanjšan imunski status.
    • upad zmogljivosti, prehitra utrujenost.
    • različni kožni izpuščaji.

    Poleg tega lahko pride do poslabšanja poteka kroničnih bolezni, predvsem jeter in trebušne slinavke.

    Navodila za uporabo zdravil

    Če je bolniku s sladkorno boleznijo predpisan galvus, je treba najprej preučiti navodila za uporabo. Dejstvo je, da je to orodje izbrano strogo posamično, odvisno od tega, kakšna stopnja resnosti je ugotovljena pri bolniku, kot tudi ob upoštevanju individualne nestrpnosti tega zdravila. Hkrati se predpisano zdravilo običajno jemlje peroralno, ne glede na bolnikov vnos hrane.

    V primeru, ko Galvus, in to je njegovo latinsko ime, imenuje endokrinolog kot del kompleksa z metforminom, tiazolidindionom ali insulinom, pa tudi z monoterpijo. Bolnik je običajno predpisane odmerke zdravila od 50 do 100 mg na dan. V istem primeru, ko je bolnik v resnem stanju, uporaba tega zdravila za stabilizacijo njegovega stanja poveča dnevno hitrost na 100 miligramov. Poleg tega se lahko bolniku v primeru, ko je predpisal takšna zdravila kot del kompleksne terapije, prikaže enak odmerek.

    V primeru, ko je za uporabo priporočljiv majhen odmerek, ga jemljemo enkrat, zjutraj pred ali po obroku. Če je predpisan resnejši odmerek, je sprejem razdeljen na dva odmerka, pri čemer je prvi odmerek vzet v volumnu 50 mg zjutraj in drugi zvečer. Če bolnik zaradi razlogov, na katere ne more vplivati, izpusti en odmerek tega zdravila, je treba to pomanjkljivost čim prej zapolniti, ne da bi presegli odmerek, ki ga je predpisal zdravnik.

    V vsakem primeru največji dnevni odmerek tega zdravila ne sme presegati 100 mg. Če ga presežete, lahko povzročite resno škodo na jetrih in ledvicah bolnika. V zvezi s tem, v Rusiji, da bi za nakup zdravil za sladkorno bolezen te vrste je mogoče le v primeru, ko je predložen recept. Kot je za ceno, potem 28 tab. zdravila Galvus 50 mg. stane približno 1.300 rubljev. V spletnih lekarnah je cena tega zdravila lahko veliko cenejša.

    Kar se tiče analogov in sort opisanega zdravila, potem je na priporočilo endokrinologa v resnih primerih, kot tudi, ko je bolnik star 60 let ali ne prenaša nekaterih sestavin tega zdravila, vzeti tako zdravilo kot Galvus Met. Ima enak učinek kot Galvus 50 mg, vendar nima močnega stranskega učinka na bolnikova jetra in ledvice.

    Kar zadeva neposredne analoge, ima Galvus v svoji vlogi zdravila kot Ongliza in Januvia. Njihov strošek je manjši od izvirnega, vendar glede na njihovo uporabo in učinkovitost lahko popolnoma nadomestijo tablete Galvus.

    V vsakem primeru je treba imenovanje analogov tega zdravila uskladiti z endokrinologom.

    Glavne kontraindikacije za uporabo zdravila Galvus

    Kot pri vsakem drugem zdravilu ima Galvus tudi svoje kontraindikacije.

    Navodila za uporabo zdravila kaže na prisotnost celotnega kompleksa kontraindikacij zdravil.

    Pri uporabi zdravila je obvezno upoštevanje kontraindikacij, navedenih v navodilih.

    Glavne kontraindikacije so naslednje:

    1. Prisotnost individualne intolerance ali alergijske reakcije na kemikalije, ki so prisotne v sestavi zdravila.
    2. Prisotnost odpovedi ledvic, bolezni ledvic ali kršitev njihove funkcije.
    3. Prisotnost visoke temperature, driske in bruhanja, ki je lahko znak poslabšanja kronične ledvične bolezni ali manifestacije nalezljivih bolezni pri bolniku.
    4. Alergija.
    5. Kronična odpoved ledvic, kot tudi druge bolezni, so hkratni pojav, pri katerem lahko pride do kršitve njihovih funkcij.
    6. Miokardni infarkt, srčno popuščanje in druge bolezni srca in ožilja.
    7. Bolezni dihal.

    Poleg tega je kontraindikacija za uporabo prisotnost diabetične ketoacidoze in laktacidoze, v ozadju kome ali prezgodnjega stanja.

    Poleg tega Glavus ni priporočljivo jemati v prisotnosti nosečnosti, kot tudi med celotnim obdobjem hranjenja otroka. Alkoholov, to zdravilo je tudi kontraindicirana. Bolnike, starejše od 60 let, je treba vključiti tudi v to kategorijo bolnikov, za katere je to zdravilo indicirano pod strogim zdravniškim nadzorom. Poleg tega je prepovedano jemanje osebe, mlajše od 18 let, to je posledica dejstva, da so bolniki v teh starostnih kategorijah zelo občutljivi na to sestavino tega zdravila kot metformin.

    Prav tako je priporočljivo, da vsi bolniki s sladkorno boleznijo tipa 2 vzporedno z uživanjem tega zdravila sledijo zelo strogi prehrani, pri kateri vnos kalorij ne sme preseči 1000 na dan. Prav tako je treba omeniti dejstvo, da imajo preparati Galvus ali Galvus Meta tako kontraindikacijo kot prisotnost laktacidoze. Ta pojav je značilen za diabetes mellitus prvega tipa, zato jih je strogo prepovedano uporabljati za samozdravljenje.

    Treba je posebej omeniti dejstvo, da endokrinologi kot nadomestek za glavno zdravilo v primeru prisotnosti opisanih kontraindikacij običajno predpisujejo sorto - Galvus Met. Deluje bolj nežno in vpliva tako na ledvice kot tudi na jetra, podobno kot sam Galvus.

    Nadomestek se običajno jemlje peroralno, izpira z veliko količino vode in odmerek takega zdravila ne sme presegati 100 mg.

    Značilnosti zdravljenja nosečnic

    Kljub temu, da se opisano zdravilo že dolgo uporablja v medicini, njegov učinek na telo nosečnic in doječih žensk še ni bil raziskan. Zaradi teh okoliščin jemanje tega zdravila ni priporočljivo do konca nosečnosti. V istem primeru, ko je potrebno zdravljenje z metforminom, lahko endokrinolog izbere drugo zdravilo, katerega učinek na telo nosečnic je že dolgo raziskan.

    Hkrati morajo nosečnice meriti glukozo v krvi s glukometrom ves čas zdravljenja. Če tega ne storite, obstaja tveganje za prirojene nepravilnosti pri nerojenem otroku. V najslabšem primeru lahko plod umre. Karkoli se zgodi, bolnikom svetujemo, da za normalizacijo tega indikatorja uporabljajo injekcije insulina.

    Dosedanje študije kažejo, da lahko noseča ženska varno vzame odmerek zdravila Galvus, ki presega največji odmerek skoraj dvesto krat. Tudi nenormalnosti ploda ali njegove kršitve niso bile zabeležene. Na žalost so vsi ti podatki predhodni, kot tudi podatki o vplivu tega zdravila na sestavo materinega mleka med hranjenjem.

    To vodi tudi k dejstvu, da zdravniku ne svetujemo, naj ga vzame za doječe matere.

    Najpogostejši analogi

    Poleg Galvusa imajo tudi druga zdravila, ki se lahko štejejo za njene analoge, tudi opisano delovanje.

    Takšni analogi vključujejo Byeta, Januvia, Ongliz.

    Vsi imajo imunski učinek na telo pacienta, če se jemljejo po obroku.

    Zabeleženi so bili naslednji učinki izpostavljenosti tem zdravilom z naslednjimi učinki na bolnikovo telo z diabetesom mellitusom tipa 2: t

    1. Krepitev proizvodnje insulina. To se zgodi med obrokom in tudi, ko je raven sladkorja v krvi nad 5-5,5 mmol / l. Posledica tega je, da ne pride do znatnega znižanja ravni glukoze v krvi z razvojem simptomov hipoglikemije.
    2. Upočasnjuje sintezo glukogonskega antagonista insulina v krvi. Tako se doseže učinek preprečevanja sproščanja glukoze iz jeter v velikih količinah.
    3. Zmanjšan apetit zaradi pritiska na nasičena središča, ki se nahajajo v možganih bolnika.
    4. Povečanje trajanja hrane v želodcu bolnika. Zato se prebava hrane v tankem črevesu pojavlja v majhnih količinah. Tako se glukoza absorbira postopoma in se lahko izognemo razvoju takšnega stanja kot hiperglikemija po jedi.
    5. Povečana masa otočkov v trebušni slinavki, ki jo ščiti pred izčrpanostjo.
    6. Aktivacija srčno-žilnega in živčnega sistema. Hkrati pa študije o takih učinkih še niso bile sistematično izvedene in obstajajo le posamezni podatki o tem, kako jih lahko ta zdravila stimulirajo.

    Kljub podobnim učinkom imajo vsa opisana zdravila svoj mehanizem delovanja, npr. Byetta in Viktoza posnemata delovanje insulina. Kot pri Januvia, Galvus in Ongliz, delujejo na peptide, podobne glukagonu. V povezavi s to okoliščino lahko le izkušeni endokrinolog izbere določeno zdravilo za zdravljenje.

    Zato ne smete kupiti zdravil, ki so podobna Galvusu v sestavi, ne da bi se posvetovali z njim, sicer se namesto da bi dosegli pozitiven terapevtski učinek, lahko stanje bolnika bistveno poslabša. Med zdravljenjem z zdravili se je treba držati diete z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov in vključiti LAC v diabetes mellitus vseh vrst.

    Video v tem članku govori o sladkorni bolezni in njenih vzrokih.

    GALVUS

    Bele do svetlo rumene tablete, okrogle, gladke, s poševnimi robovi, z vtisnjeno oznako "NVR" na eni strani in "FB" na drugi strani.

    Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 95,68 mg, brezvodna laktoza - 47,82 mg, natrijev karboksimetilni škrob - 4 mg, magnezijev stearat - 2,5 mg.

    7 kosov - mehurčki (2) - paketi kartona.
    7 kosov - mehurčki (4) - paketi kartona.
    7 kosov - mehurčki (8) - paketi kartona.
    7 kosov - mehurčki (12) - paketi kartona.
    14 kosov. - mehurčki (2) - paketi kartona.
    14 kosov. - mehurčki (4) - paketi kartona.
    14 kosov. - mehurčki (8) - paketi kartona.
    14 kosov. - mehurčki (12) - paketi kartona.

    Vildagliptin je član razreda spodbujevalca pankreasa, ki selektivno zavira encim dipeptidil peptidazo-4 (DPP-4). Hitra in popolna inhibicija aktivnosti DPP-4 (> 90%) povzroča povečanje tako bazalnega kot prehransko stimuliranega izločanja glukagonom podobnega peptida tipa 1 (GLP-1) in glukoza-odvisnega insulinotropnega polipeptida (HIP) iz črevesa v sistemski krvni obtok skozi ves dan.

    Povečanje koncentracije GLP-1 in HIP, vildagliptin povzroči povečanje občutljivosti β-celic trebušne slinavke na glukozo, kar vodi do izboljšanja izločanja insulina, odvisnega od glukoze.

    Pri uporabi vildagliptina v odmerku 50-100 mg / dan pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 (sladkorna bolezen tipa 2) je opaziti izboljšanje delovanja β-celic trebušne slinavke. Stopnja izboljšanja funkcije β-celic je odvisna od stopnje njihove začetne poškodbe; tako pri osebah brez sladkorne bolezni (z normalno koncentracijo glukoze v krvni plazmi) vildagliptin ne stimulira izločanja insulina in ne zmanjša koncentracije glukoze. S povečanjem koncentracije endogenega GLP-1 vildagliptin poveča občutljivost β-celic na glukozo, kar vodi v izboljšanje glukozno odvisne regulacije izločanja glukagona. Zmanjšanje povišanih koncentracij glukagona med obrokom povzroči zmanjšanje odpornosti proti insulinu.

    Povečanje razmerja med insulinom in glukagonom na podlagi hiperglikemije, ki je posledica povečanja koncentracije GLP-1 in HIP, povzroča zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih med obroki in po njem, kar vodi do zmanjšanja koncentracije glukoze v krvni plazmi.

    Poleg tega se v ozadju vildagliptina po obroku zmanjša koncentracija lipidov v plazmi, vendar ta učinek ni povezan z njegovim učinkom na GLP-1 ali HIP in izboljšanje delovanja celic otočka trebušne slinavke.

    Znano je, da lahko povečanje koncentracije GLP-1 povzroči počasnejše praznjenje želodca, vendar tega učinka pri uporabi vildagliptina ne opazimo.

    Pri uporabi vildagliptina pri 5795 bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 52 tednov v monoterapiji ali v kombinaciji z metforminom, derivati ​​sulfonilsečnine, tiazolidindionom ali insulinom, je bilo značilno dolgotrajno zmanjšanje ravni glikiranega hemoglobina (HbA1c) in ravni glukoze na tešče.

    Pri uporabi kombinacije vildagliptina in metformina kot začetnega zdravljenja pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 so 24 tednov opazili od odmerka odvisno zmanjšanje koncentracije HbA1c v primerjavi z monoterapijo s temi zdravili. Primeri hipoglikemije so bili v obeh skupinah zdravljenja minimalni.

    Pri uporabi vildagliptina v odmerku 50 mg 1-krat na dan 6 mesecev pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z okvarjenim delovanjem ledvic (hitrost glomerulne filtracije (GFR) ≥30,2) ali hudo (GFR 2) je bilo klinično pomembno zmanjšanje koncentracije HbA1c proti placebu.

    Pri uporabi vildagliptina v odmerku 50 mg 2-krat / dan v kombinaciji z / brez metformina in insulina (povprečna doza 41 U / dan) se je HbA1c zmanjšal za 0,77% od začetnega povprečja za 8,8%, s statistično pomembno razliko od placeba za 0,72%. Pogostost hipoglikemije v skupini z vildagliptinom je primerljiva s pogostnostjo v skupini, ki je prejemala placebo. Pri uporabi 50 mg vildagliptina 2-krat na dan v kombinaciji z metforminom (≥ 1500 mg / dan) in glimepiridom (≥ 4 mg / dan) je bilo statistično značilno zmanjšanje ravni HbA1c za 0,76% od začetne srednje vrednosti 8,8%.

    Če ga vzamemo na prazen želodec, se vildagliptin hitro absorbira in doseže največjo koncentracijo v plazmi (Cmaks) dosežemo v 1,75 urah po zaužitju. Pri sočasnem jemanju hrane se hitrost absorpcije vildagliptina rahlo zmanjša: C se zmanjšamaks za 19% in povečanje časa za dosego 2,5 ure. Vendar pa uživanje hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije in na površino pod krivuljo koncentracija-čas (AUC).

    Vildagliptin se hitro absorbira in njegova absolutna biološka uporabnost po peroralni uporabi je 85%. Cmaks in AUC v terapevtskem območju odmerkov se poveča približno sorazmerno z odmerkom.

    Stopnja vezave vildagliptina na beljakovine v plazmi je nizka (9,3%). Vildagliptin se enakomerno porazdeli med krvno plazmo in rdečimi krvnimi celicami. Porazdelitev vildagliptina se pojavi, verjetno, ekstravaskularno, volumen porazdelitve v ravnotežnem stanju po intravenskem injiciranju (Vss) je 71 litrov.

    Glavni način odstranjevanja vildagliptina je biotransformacija. Pri ljudeh je 69% odmerka zdravila biotransformirano. Glavni presnovek je LAY151 (57% odmerka) je farmakološko neaktivno in je produkt hidrolize ciano komponente. Okoli 4% odmerka zdravila je podvrženo hidrolizi amida.

    V predkliničnih študijah obstaja pozitivni učinek DPP-4 na hidrolizo vildagliptina. Vildagliptin se presnovi brez sodelovanja izoencimov citokroma P450. Vildagliptin ni substrat P450 (CYP) izoencimov, ne zavira in ne inducira izoencimov citokroma P450.

    Po zaužitju zdravila približno 85% odmerka se izloči preko ledvic in 15% skozi črevesje. Ledvicno izlocanje nespremenjenega vildagliptina je 23%. Pri a / pri vnosu povprečnega razpolovnega časa (T1/2) doseže 2 h, skupni plazemski očistek in ledvični očistek vildagliptina je 41 l / h oziroma 13 l / h. T1/2 po zaužitju je približno 3 ure, ne glede na odmerek.

    Farmakokinetika v posebnih primerih

    Spol, indeks telesne mase in narodnost ne vplivajo na farmakokinetiko vildagliptina.

    Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, blagim in zmernim (6–9 točk na lestvici Child-Pugh) po enkratnem odmerku zdravila, se vildagliptin zmanjša za 20% oz. 8% za biološko uporabnost. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter (10-12 točk na lestvici Child-Pugh) se biološka uporabnost vildagliptina poveča za 22%. Povečanje ali zmanjšanje največje biološke uporabnosti vildagliptina, ki ne presega 30%, ni klinično pomembno. Ni bilo korelacije med resnostjo jetrne disfunkcije in biološko uporabnostjo zdravila.

    Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se je AUC vildagliptina v primerjavi z zdravimi prostovoljci zmerno povečala za 1,4, 1,7 in 2 krat. Vrednost AUC presnovka LAY151 se je povečala za 1,6, 3,2 in 7,3-krat, metabolit BQS867 pa za 1,4, 2,7 in 7,3-krat pri bolnikih z oslabljenimi blagimi, zmernimi in hudimi stopnjami. Omejeni podatki pri bolnikih s kronično ledvično boleznijo v zadnji fazi kažejo, da so kazalniki v tej skupini podobni tistim pri bolnikih s hudo okvaro ledvic. Koncentracija presnovka LAY151 pri bolnikih s končno stopnjo kronične bolezni ledvic se je v primerjavi s koncentracijo pri bolnikih s hudo okvaro ledvic povečala za 2 - 3 krat.

    Pri uporabi zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic bo morda potrebna prilagoditev odmerka.

    Odstranitev vildagliptina s hemodializo je omejena (4 ure po enkratnem odmerku je 3%, trajanje postopka pa je več kot 3-4 ure).

    Uporaba pri bolnikih, starih ≥ 65 let. Največje povečanje biološke uporabnosti zdravila za 32% (povečanje Cmaks 18%) pri bolnikih, starejših od 70 let, ni klinično pomembna in ne vpliva na zaviranje DPP-4.

    Uporaba pri bolnikih, starih ≤ 18 let. Farmakokinetične značilnosti vildagliptina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso bile ugotovljene.

    Diabetes mellitus tipa 2 (v kombinaciji z dietno terapijo in vadbo):

    - kot monoterapija v primeru neuspeha dietne terapije in vadbe pri bolnikih z kontraindikacijami za uporabo metformina ali v primeru neučinkovitosti metformina;

    - v kombinaciji z metforminom kot začetno zdravljenje z nezadostno učinkovitostjo dietne terapije in telesne vadbe;

    - kot del dvokomponentne kombinirane terapije z metforminom, derivata sulfonilsečnine, tiazolidindiona ali insulina v primeru neuspeha prehranske terapije, vadbe in monoterapije s temi zdravili;

    - kot del trojne kombinirane terapije: v kombinaciji s derivati ​​sulfonilsečnine in metforminom, pri bolnikih, ki so predhodno prejemali zdravljenje s derivati ​​sulfonilsečnine in metforminom proti dietni terapiji in telesni vadbi ter niso dosegli ustreznega glikemičnega nadzora;

    - kot del zdravljenja s trojno kombinacijo: v kombinaciji z insulinom in metforminom, pri bolnikih, ki so predhodno prejemali insulin in metformin na osnovi prehranske terapije in telesne vadbe ter niso dosegli ustreznega glikemičnega nadzora.

    - preobčutljivost za vildagliptin in druge sestavine zdravila;

    - dedna intoleranca za galaktozo, pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze;

    - nosečnost, dojenje (zaradi pomanjkanja ustreznih podatkov);

    - akutna ali kronična presnovna acidoza (vključno s diabetično ketoacidozo z komo ali brez nje). Diabetično ketoacidozo je treba prilagoditi z insulinom. Laktacidoza (vključno z in v anamnezi);

    - nenormalno delovanje jeter, vključno z bolniki z povečano aktivnostjo "jetrnih" encimov (ALT ali AST je 3 ali večkrat višji VGN / 3 × VGN /);

    - kronično srčno popuščanje (CHF) IV FC v skladu s funkcionalno klasifikacijo New York Heart Association (NYHA) (zaradi pomanjkanja podatkov iz kliničnih študij o uporabi vildagliptina v tej skupini bolnikov);

    - starost otrok do 18 let (učinkovitost in varnost uporabe zdravila nista ugotovljeni).

    Priporočljivo je, da zdravilo Galvus uporabljate previdno pri bolnikih z anamnezo akutnega pankreatitisa.

    Ker so izkušnje z uporabo zdravila Galvus pri bolnikih s končno kronično boleznijo ledvic, ki so na hemodializi ali so na hemodializi, omejene, je priporočljivo, da zdravilo uporabljate previdno pri tej skupini bolnikov.

    Ker so podatki o uporabi vildagliptina pri bolnikih s CHF III FC po klasifikaciji NYHA omejeni in ne omogočajo končnega zaključka, je priporočljivo uporabljati zdravilo Galvus previdno pri bolnikih te kategorije.

    Odmerek zdravila Galvus je treba izbrati posamezno, odvisno od učinkovitosti in prenašanja.

    Priporočeni odmerek zdravila Galvus 50 mg 1 ali 2 krat / dan. Največji dnevni odmerek zdravila je 100 mg.

    Odmerek 50 mg / dan je treba jemati enkrat na dan zjutraj, odmerek 100 mg / dan je treba razdeliti v 2 odmerka - 50 mg vsako jutro in zvečer. Če ste pozabili vzeti zdravilo, morate pozabljeni odmerek vzeti čim prej. V tem primeru se morate izogibati dvojnemu odmerku v enem dnevu.

    Zdravilo Galvus se jemlje peroralno, ne glede na obrok.

    Priporočeni odmerek zdravila v monoterapiji ali kombiniranem zdravljenju z metforminom, tiazolidindionom ali insulinom (v kombinaciji z metforminom ali brez metformina) je 50 mg ali 100 mg na dan.

    Priporočeni odmerek zdravila Galvus kot del kombiniranega zdravljenja s sulfonilsečninami je 50 mg 1-krat na dan zjutraj. Pri tej populaciji bolnikov je bila učinkovitost zdravila Galvus v odmerku 100 mg / dan podobna učinkovitosti pri odmerku 50 mg / dan.

    Priporočeni odmerek zdravila Galvus v okviru zdravljenja s trojno kombinacijo (vildagliptin + derivati ​​sulfonilsečnine + metformin) je 100 mg / dan.

    Če cilji nadzora glikemije niso doseženi med uporabo največjega dnevnega odmerka 100 mg, razmislite o možnosti dodajanja drugih hipoglikemičnih zdravil za zdravljenje z zdravilom Galvus, kot so metformin, derivati ​​sulfonilsečnine, tiazolidindion ali insulin.

    Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic

    Bolniki z okvarjenim blagim delovanjem ledvic (hitrost glomerulne filtracije> 60 ml / min / 1,73 m 2) in zmerni z GFR 50-60 ml / min / 1,73 m 2 ne zahtevajo korekcije odmernega režima. Pri bolnikih z zmanjšano zmerno ledvično funkcijo z GFR 30-50 ml / min / 1,73 m 2 in hudo (GFR 2), vključno s končno stopnjo CKD pri bolnikih na hemodializi ali na hemodializi, je treba zdravilo uporabiti v odmerku. 50 mg 1 čas / dan.

    Bolniki, stari ≥ 65 let

    Starejši bolniki ne potrebujejo korekcijskega odmerjanja zdravila Galvus.

    Bolniki, stari ≤ 18 let

    Ker ni izkušenj z uporabo zdravila Galvus pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, zdravila ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih te kategorije.

    Pri uporabi zdravila Galvus v monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi zdravili je bila večina neželenih učinkov blagih, začasnih in niso zahtevali prekinitve zdravljenja. Ugotovljena ni bila nobena povezava med pojavnostjo neželenih učinkov (AE) in starostjo, spolom, etnično pripadnostjo, trajanjem uporabe ali režimom odmerjanja.

    Incidenca angioedema med zdravljenjem z zdravilom Galvus je bila> 1/10000, 3 VGN) je bila 0,2% oziroma 0,3% (v primerjavi z 0,2% v kontrolni skupini). Povečanje aktivnosti "jetrnih" encimov je bilo v večini primerov asimptomatsko, ni napredovalo in ni spremljala holestaza ali zlatenica.

    AE so združeni glede na razvrstitev organov in sistemov organov MedDRA. V vsaki skupini so organi in sistemi neželenih učinkov navedeni po padajoči pogostosti pojavljanja. V vsaki skupini se pogostnost pojavljanja AE navede po padajoči resnosti.

    Za ocenjevanje pogostnosti pojavljanja neželenih dogodkov so bili uporabljeni naslednji kriteriji: zelo pogosto (> 1/10), pogosto (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000, 2,5-krat večji od VGN).

  • Stopnja skupnega holesterola v krvi moških po 60 letih

    Alergozon (mazilo, tablete)