Diamicron mr 60 mg priročnik

Sulfonilurea derivat II generacije.

Farmakologija

Farmakološko delovanje - hipoglikemik.

Poveča izločanje insulina z beta celicami trebušne slinavke in izboljša uporabo glukoze. Spodbuja aktivnost mišične glikogen sintetaze. Učinkovito pri presnovnih, latentnih sladkornih boleznih, pri bolnikih z eksogeno ustavno debelostjo. Normalizira glikemični profil po več dneh zdravljenja. Zmanjša čas od trenutka zaužitja do začetka izločanja insulina, obnovi zgodnji vrh izločanja insulina in zmanjša hiperglikemijo zaradi vnosa hrane. Izboljšuje hematološke parametre, reološke lastnosti krvi, hemostazo in mikrocirkulacijo. Preprečuje razvoj mikrovaskulitisa, vklj. poškodbe mrežnice. Zavira agregacijo trombocitov, znatno poveča indeks relativne disagregacije, poveča heparinsko in fibrinolitično aktivnost ter poveča toleranco na heparin. Ima antioksidativne lastnosti, izboljšuje vaskularizacijo konjunktive, zagotavlja neprekinjen pretok krvi v mikrovislih, odpravlja znake mikrostaze. Pri diabetični nefropatiji zmanjšuje proteinurijo.

V poskusih za preučevanje kroničnih in specifičnih vrst toksičnosti niso bili odkriti znaki kancerogenosti, mutagenosti in teratogenosti (podgan, kuncev) in učinkov na plodnost (podgane).

Cmax se v celoti in hitro absorbira iz prebavil, doseže v 2 do 6 urah (za tablete s spremenjenim sproščanjem - po 6 do 12 urah) po dajanju. Ravnotežna koncentracija v plazmi nastane po 2 dneh. Vezava na plazemske beljakovine je 85–99%, volumen porazdelitve je 13–24 l. Trajanje delovanja z enkratnim odmerkom doseže 24 ur (za tablete s spremenjenim sproščanjem - več kot 24 ur). V jetrih poteka oksidacija, hidroksilacija, glukuronidacija z nastankom 8 neaktivnih presnovkov, od katerih ima eden izrazit učinek na mikrocirkulacijo. Izloča se v obliki presnovkov v urinu (65%) in skozi prebavni trakt (12%). T1 / 2 - 8–12 ur (za tablete z modificiranim sproščanjem - približno 16 ur).

Uporaba snovi Gliklazid

Sladkorna bolezen tipa 2, monoterapija in v kombinaciji z insulinom ali drugimi peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, diabetes mellitus tip 1, vklj. juvenilna, ketoacidoza, diabetična (s ketoacidozo) in hiperosmolarna koma, obsežne poškodbe in opekline, odpoved jeter in hude oblike ledvične odpovedi, hipo- in hipertiroidizem, nosečnost, dojenje.

Omejitve uporabe. T

Starost otrok (učinkovitost in varnost uporabe pri otrocih nista opredeljeni).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kontraindicirana v nosečnosti. V času zdravljenja je treba prenehati dojiti.

Neželeni učinki gliklazida

Na strani prebavil: zelo redko - dispeptični simptomi (slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu), zelo redko - zlatenica.

Ker kardiovaskularni sistem in kri: reverzibilna citopenija, eozinofilija, anemija.

Na strani kože: redko - kožne alergijske reakcije, fotosenzitivnost.

Presnova: hipoglikemija.

Iz živčnega sistema in čutnih organov: šibkost, glavobol, omotica, spremembe v občutkih okusa.

Interakcija

Učinek povečanega zaviralcev ACE, anaboličnih steroidov, blokatorjev beta, fibrati, bigvanidov, kloramfenikol, cimetidina kumarina, fenfluramin, fluoksetin, salicilati, gvanetidina, MAO inhibitorji, mikonazol, flukonazol, pentoksifilin, teofilin, fenilbutazon, phosphamide, tetraciklinov.

Barbiturati, klorpromazin, glukokortikoidi, simpatikomimetiki, glukagon, saluretiki, rifampicin, tiroidni hormoni, litijeve soli, visoki odmerki nikotinske kisline, peroralni kontraceptivi in ​​estrogeni - oslabijo hipoglikemijo.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: hipoglikemična stanja, vključno s komo, oteklostjo možganov.

Zdravljenje: zaužitje glukoze, če je potrebno, v / v uvedbo raztopine glukoze (50%, 50 ml). Spremljanje glukoze, sečninskega dušika, elektrolitov v serumu. Z otekanjem možganov - manitolom (w / w), deksametazonom.

Odmerjanje in uporaba

Inside, 30 minut pred ali med obroki. Terapevtski odmerki so 40–320 mg (odvisno od stopnje glikemije). Na začetku 40-160 mg zjutraj, nato - do 320 mg / dan. Odmerki, ki presegajo 160 mg, so predpisani v več odmerkih (vsaj 2). V kombinaciji z insulinom čez dan je priporočeno 60-180 mg.

Tablete z modificiranim sproščanjem: začetni odmerek - 30 mg; nadaljnji odmerek se lahko poveča ne prej kot v 2 tednih; največji dnevni odmerek je 120 mg (1-krat na dan med zajtrkom).

Previdnostni ukrepi za zdravilo Gliklazid

V obdobju izbire odmerka, zlasti v kombinaciji z insulinom, je treba določiti profil sladkorja in dinamiko glikemije, kasneje pa je prikazano redno spremljanje ravni glukoze v krvi. Za preprečevanje hipoglikemije je treba jasno določiti čas vnosa zdravila na vnos hrane, se izogniti postu in popolnoma opustiti uživanje alkohola. Sočasna uporaba zaviralcev beta lahko prikrije simptome hipoglikemije. Priporočljivo je, da se držite nizkokalorične diete z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov. Bodite previdni pri uporabi voznikov vozil in ljudi, katerih poklic je povezan s povečano koncentracijo pozornosti.

Diamicronova odmerna oblika: tablete

Dozirne tablete Diamicron

Opis dozirne oblike tablet Diamicron

Farmakološko delovanje tablet Diamicron

Peroralno hipoglikemično sredstvo, derivat sulfonilsečnine II generacije. Spodbuja izločanje insulina s trebušno slinavko, poveča učinek glukoze, ki izloča insulin, in občutljivost perifernih tkiv na insulin. Spodbuja aktivnost znotrajceličnih encimov - mišične glikogen sintetaze. Zmanjša čas od trenutka jemanja hrane do začetka izločanja insulina. Obnovi zgodnji vrh izločanja insulina (za razliko od drugih derivatov sulfonilsečnine, kot je glibenklamid, ki vpliva predvsem na drugo fazo izločanja). Poleg vpliva na presnovo ogljikovih hidratov vpliva tudi na mikrocirkulacijo. Zmanjša obroku hiperglikemije zmanjšuje oprijem in agregacije trombocitov, zavira razvoj membranski tromboze, normalizira žilno prepustnost in preprečuje razvoj ateroskleroze in mikrotromboza, ponovno fiziološki proces membrane fibrinolize preprečuje nastanek poveča vaskularno odziv epinefrina v mikroangiopatije. To upočasni razvoj diabetične retinopatije v ne-proliferativni fazi; pri diabetični nefropatiji, v ozadju dolgotrajne uporabe, opazimo znatno zmanjšanje proteinurije. Ne vodi v povečanje telesne teže, ker ima pretežni učinek na zgodnji vrh izločanja insulina in ne povzroča hiperinzulinemije; spodbuja hujšanje pri debelih bolnikih s pravilno prehrano.

Ima anti-aterogene lastnosti, znižuje koncentracijo holesterola v krvi.

Farmakokinetika Tablete Diamicron

Absorpcija je visoka. Po peroralni uporabi je 80 mg TCmax - 4 ure, Cmax - 2,2-8 μg / ml, v odmerku 40 mg - 2-3 ure oziroma 2-3 μg / ml. Komunikacija z beljakovinami plazme - 85-97%, volumen porazdelitve - 0,35 l / kg. Css v krvi se doseže po 2 dneh.

T1 / 2 - 8-20 ur: presnavlja se v jetrih, pri čemer nastane 8 metabolitov. Količina glavnega presnovka, ki jo najdemo v krvi, je 2-3% skupne količine zdravila, nima hipoglikemičnih lastnosti, vpliva pa na mikrocirkulacijo. Ledvice izločajo - 70% v obliki presnovkov, manj kot 1% nespremenjene; črevesje - 12% v obliki presnovkov.

Tablete s spremenjenim sproščanjem - koncentracija v plazmi se postopoma povečuje, doseže plato 6-12 ur po dajanju. Absorpcija in biološka uporabnost - visoka, vnos hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije. T1 / 2 - 16 ur Pri starejših ni klinično pomembnih sprememb farmakokinetičnih parametrov.

Previdno tablete diamicron

Način odmerjanja tablet Diamicron

Inside, med obroki, začetni dnevni odmerek je 80 mg, povprečni dnevni odmerek je 160-320 mg (v 2 odmerkih zjutraj in zvečer). Odmerek je odvisen od starosti, resnosti sladkorne bolezni, koncentracije glukoze v krvi na tešče in 2 uri po obroku.

Tablete s spremenjenim sproščanjem po 30 mg se vzamejo enkrat na dan med zajtrkom. Če zdravilo ni bilo, potem naslednji dan odmerka ne smemo povečati. Začetni priporočeni odmerek - 30 mg (vključno za osebe, starejše od 65 let). Vsako nadaljnjo spremembo odmerka se lahko izvede po najmanj dveh tednih. Dnevni odmerek ne sme preseči 120 mg. Če je bolnik predhodno prejemal zdravljenje s sulfonilsečninami z daljšim T1 / 2, je potrebno skrbno opazovanje (1-2 tedna), da bi se izognili hipoglikemiji zaradi superpozicije njihovih učinkov.

Režim odmerjanja pri starejših bolnikih ali s kronično ledvično boleznijo blage in zmerne resnosti (CC 15-80 ml / min) je enak zgoraj.

V kombinaciji z insulinom se priporoča dnevno 60-180 mg.

Pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za pojav hipoglikemije (slaba ali neuravnotežena prehrana, hude ali slabo kompenzirane endokrine motnje, vključno z insuficienco hipofize in nadledvične žleze, hipotiroidizem, hipopituitarizem; prekinitev GCS po dolgotrajnem dajanju in / ali dajanju v visokih odmerkih; izrazite žilne lezije, vključno s hudo koronarno arterijsko boleznijo, hudo aterosklerozo karotidnih arterij, pogosta ateroskleroza, priporočljivo je uporabiti najmanjši odmerek zdravila - 30 mg (za tablete z modificirano višino). obozhdeniem).

Kontraindikacije tablete Diamicron

Preobčutljivost, diabetes mellitus tipa 1, diabetična ketoacidoza, diabetična precoma in koma, huda jetrna in / ali ledvična odpoved, sočasno zdravljenje z mikonazolom, nosečnost, dojenje, starost do 18 let.

Za LF, ki vsebuje laktozo (neobvezno): prirojena netoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze.

Indikacije za uporabo tablete Diamicron

Neželeni učinki tablet Diamicron

Hipoglikemija (v nasprotju z režimom odmerjanja in neustrezne prehrane): glavobol, utrujenost, lakota, povečano znojenje, huda slabost, palpitacije, aritmija, zvišan krvni tlak, zaspanost, nespečnost, vznemirjenost, agresivnost, tesnoba, razdražljivost, nepazljivost, nezmožnost koncentracije zapoznela reakcija, depresija, zamegljen vid, afazija, tremor, pareza, senzorične motnje, omotica, občutek nemoči, izguba samokontrole, delirij, konvulzije, plitko dihanje ikardiya, izguba zavesti, koma.

Pri prebavnem sistemu: dispepsija (navzea, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje) - resnost se zmanjša, če jo vzamemo med obroki; redko - jetrna disfunkcija (hepatitis, holestatska zlatenica - zahteva ukinitev zdravila, povečano aktivnost "jetrnih" transaminaz, alkalna fosfataza).

Pri krvotvornih organih: zaviranje hematopoeze v kostnem mozgu (anemija, trombocitopenija, levkopenija, granulocitopenija).

Alergijske reakcije: pruritus, urtikarija, kožni izpuščaj, vklj. maculopapular in bulla), eritem.

Drugo: zamegljen vid.

Pogosti neželeni učinki derivatov sulfonilsečnine: eritropenija, agranulocitoza, hemolitična anemija, pancitopenija, alergijski vaskulitis; življenjsko nevarna jetrna odpoved.

Preveliko odmerjanje diamicron tablet

Simptomi: hipoglikemija, oslabljena zavest, hipoglikemična koma.

Zdravljenje: če je bolnik pri zavesti, vzemite sladkor v notranjost; v primeru motnje zavesti - v / pri vnosu 50 ml 20-30% raztopine dekstroze, nato v / v kapalno 10% raztopino dekstroze, da se doseže koncentracija glukoze v krvi 5,55 mol / l, 1-2 mg glukagona / m, kontrolna koncentracija glukoze v krvi vsakih 15 minut, kot tudi določanje pH, sečnine, kreatinina in elektrolitov v krvi. Po ponovni vzpostavitvi zavesti je potrebno pacientu dati hrano, bogato z lahko prebavljivimi ogljikovimi hidrati (da bi se izognili ponovnemu razvoju hipoglikemije). Z otekanjem možganov - manitol in deksametazon. Dializa je neučinkovita.

Posebne tablete za usmerjanje Diamicron

Med jemanjem zdravila je treba določiti redno glukozo na tešče in glikoziliran Hb.

Veliki kirurški posegi in poškodbe, obsežne opekline, nalezljive bolezni s febrilnim sindromom lahko zahtevajo ukinitev peroralnih hipoglikemičnih zdravil in imenovanje insulina.

Bolnike je treba opozoriti na povečano tveganje za hipoglikemijo v primeru jemanja zdravil, ki vsebujejo etanol in etanol (lahko se pojavijo tudi reakcije, podobne disulfiramu: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, glavobol), nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), med postom.

Prilagoditev odmerka je potrebna za fizično in čustveno preobremenitev, spremembo prehrane.

Praviloma simptomi hipoglikemije izginejo po obroku, bogatem z ogljikovimi hidrati (npr. Sladkor), pri čemer nadomestki sladkorja ne prispevajo k odpravi hipoglikemičnih simptomov. Hipoglikemija se lahko ponovi, kljub učinkoviti začetni blagi olajšavi. Če so hipoglikemični simptomi izraziti ali podaljšani, tudi v primeru začasnega izboljšanja po uživanju obroka, bogatega z ogljikovimi hidrati, je treba zagotoviti nujno medicinsko pomoč, vključno s hospitalizacijo.

Še posebej občutljivi na delovanje hipoglikemičnih zdravil starejših, bolnikov, ki ne dobijo uravnotežene prehrane, s splošno oslabljenim stanjem, bolniki, ki trpijo zaradi hipofizno-nadledvične insuficience. Klinični znaki hipoglikemije se lahko prikrijejo pri jemanju zaviralcev beta, klonidina, rezerpina, gvanetidina. Morda razvoj sekundarne odpornosti na zdravila (je treba razlikovati od primarne, v kateri zdravilo pri prvem imenovanju ne daje pričakovanega kliničnega učinka).

V času zdravljenja je treba paziti pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij.

Interakcija Damikronovih tablet

Izboljša učinek antikoagulantov (varfarin), morda bo treba prilagoditi odmerek antikoagulanta.

Mikonazol (s sistemskim dajanjem in z uporabo gela na sluznici ustne votline) poveča hipoglikemični učinek zdravila (hipoglikemija se lahko razvije v komo).

Fenilbutazon (sistemsko dajanje) poveča hipoglikemični učinek zdravila (izpod plazme izloči komunikacijo z beljakovinami in / ali upočasni izločanje iz telesa), nadzor glukoze v krvi in ​​prilagajanje odmerka gliklazida sta potrebna tako med dajanjem fenilbutazona kot po njegovem odvzemu.

Zdravila, ki vsebujejo etanol in etanol, povečujejo hipoglikemijo, ki zavira kompenzacijske reakcije, lahko prispeva k razvoju hipoglikemične kome.

Istočasna uporaba z drugimi hipoglikemičnimi zdravili (inzulin, akarboze, bigvanidov), beta-blokatorjev, flukonazola, zaviralcev ACE (kaptopril, enalapril), blokatorji H2-histaminskih receptorjev (cimetidin), MAO inhibitorji, sulfonamidov in NSAID -. Krepitev hipoglikemično učinek in tveganje za hipoglikemijo.

Danazol - diabetogenski učinek. Potrebno je nadzorovati glukozo v krvi in ​​prilagoditi odmerek gliklazida, tako med sprejemom danazola kot po njenem preklicu.

Klorpromazin v velikih odmerkih (več kot 100 mg / dan) poveča vsebnost glukoze v krvi in ​​zmanjša izločanje insulina. Potrebno je nadzorovati glukozo v krvi in ​​prilagoditi odmerek gliklazida, tako med sprejemom klorpromazina kot po njenem preklicu.

GCS (sistemsko, intraartikularno, zunanje, rektalno dajanje) poveča vsebnost glukoze v krvi z možnim razvojem ketoacidoze (zmanjšano toleranco na ogljikove hidrate). Potrebno je nadzorovati glukozo v krvi in ​​prilagoditi odmerek gliklazida, tako med sprejemom GCS, kot tudi po njihovem preklicu.

Ritodrin, salbutamol, terbutalin (v / v uvodu) - povečajo vsebnost glukoze v krvi. Priporočljivo je nadzorovanje glukoze v krvi in, če je potrebno, prenos bolnika na zdravljenje z insulinom.

Diamicron

Indikacije za uporabo

Diabetes mellitus tipa 2 (pri odraslih, z neučinkovitostjo prehrane, telesne vadbe in hujšanja).

Možni analogi (nadomestki)

Aktivna sestavina, skupina

Oblika odmerka

tablete, tablete s kontroliranim sproščanjem

Kontraindikacije

Preobčutljivost, diabetes mellitus tip 1, diabetična ketoacidoza, diabetična precoma in koma, huda jetrna in / ali ledvična odpoved, nosečnost, dojenje, starost do 18 let. Klinični pogoji, ki pogosto zahtevajo imenovanje insulina (večja operacija in travma, obsežne opekline, nalezljive bolezni s febrilnim sindromom), alkoholizem, starost.

Kako uporabljati: odmerjanje in zdravljenje

Inside, med obroki, začetni dnevni odmerek je 80 mg, povprečni dnevni odmerek je 160-320 mg (v 2 odmerkih zjutraj in zvečer). Odmerek je odvisen od starosti, resnosti sladkorne bolezni, koncentracije glukoze v krvi na tešče in 2 uri po obroku.

Tablete s spremenjenim sproščanjem po 30 mg se vzamejo enkrat na dan med zajtrkom. Če zdravilo ni bilo, potem naslednji dan odmerka ne smemo povečati. Začetni priporočeni odmerek - 30 mg (vključno za osebe, starejše od 65 let). Vsako nadaljnjo spremembo odmerka se lahko izvede po najmanj dveh tednih. Dnevni odmerek ne sme preseči 120 mg. Če je bolnik predhodno prejemal zdravljenje s sulfonilsečninami z daljšim T1 / 2 (npr. Klorpropamidom), je potrebno skrbno opazovanje (1-2 tedna), da bi se izognili hipoglikemiji zaradi uvedbe njihovih učinkov.

Režim odmerjanja pri starejših bolnikih ali s kronično ledvično boleznijo blage in zmerne resnosti (CC 15-80 ml / min) je enak zgoraj.

V kombinaciji z insulinom se priporoča dnevno 60-180 mg.

Farmakološko delovanje

Peroralno hipoglikemično sredstvo, derivat sulfonilsečnine II generacije. Poleg vpliva na presnovo ogljikovih hidratov vpliva tudi na mikrocirkulacijo. Spodbuja izločanje insulina s trebušno slinavko, poveča učinek glukoze, ki izloča insulin, in občutljivost perifernih tkiv na insulin. Spodbuja aktivnost znotrajceličnih encimov - mišične glikogen sintetaze. Zmanjša čas od trenutka jemanja hrane do začetka izločanja insulina. Obnovi zgodnji vrh izločanja insulina (v nasprotju z drugimi derivati ​​sulfonilsečnine, kot so glibenklamid in klorpropamid, ki vplivajo predvsem na drugo stopnjo izločanja). Zmanjša obroku hiperglikemije zmanjšuje oprijem in agregacije trombocitov, zavira razvoj membranski tromboze, normalizira žilno prepustnost in preprečuje razvoj ateroskleroze in mikrotromboza, ponovno fiziološki proces membrane fibrinolize preprečuje nastanek poveča vaskularno odziv epinefrina v mikroangiopatije. To upočasni razvoj diabetične retinopatije v ne-proliferativni fazi; pri diabetični nefropatiji, v ozadju dolgotrajne uporabe, opazimo znatno zmanjšanje proteinurije. Ne vodi v povečanje telesne teže, ker ima pretežni učinek na zgodnji vrh izločanja insulina in ne povzroča hiperinzulinemije; spodbuja hujšanje pri debelih bolnikih s pravilno prehrano.

Ima anti-aterogene lastnosti, znižuje koncentracijo holesterola v krvi.

Neželeni učinki

Hipoglikemija (v nasprotju z režimom odmerjanja in neustrezno prehrano): glavobol, utrujenost, lakota, povečano znojenje, huda šibkost, palpitacije, zaspanost, nespečnost, vznemirjenost, agresivnost, tesnoba, razdražljivost, nepazljivost, nezmožnost koncentracije in počasen odziv, depresija, zamegljen vid, afazija, tremor, pareza, senzorične motnje, omotica, občutek nemoči, izguba samokontrole, delirij, konvulzije, hipersomnija, izguba zavesti, plitko dihanje, svetilka Dikardija.

Na strani prebavnega sistema: dispepsija (slabost, driska, občutek težke epigastrije), izguba apetita - resnost se zmanjša, ko se jemlje med obroki; redko, jetrna disfunkcija (holestatska zlatenica, povečana aktivnost jetrnih transaminaz).

Pri krvotvornih organih: zaviranje hematopoeze v kostnem mozgu (anemija, trombocitopenija, levkopenija).

Alergijske reakcije: srbenje, urtikarija, makulopapularni izpuščaj.

Drugo: draženje kože in sluznice. Simptomi: hipoglikemija, oslabljena zavest, hipoglikemična koma.

Zdravljenje: če je bolnik pri zavesti, vzemite sladkor v notranjost; za motnje zavesti - v / pri uvedbi hipertonične raztopine dekstroze (40%), 1-2 mg glukagona IM, nadzor koncentracije glukoze v krvi vsakih 15 minut, kot tudi določanje pH, sečnine, kreatinina in elektrolitov v krvi. Po ponovni vzpostavitvi zavesti je potrebno pacientu dati hrano, bogato z lahko prebavljivimi ogljikovimi hidrati (da bi se izognili ponovnemu razvoju hipoglikemije). Z otekanjem možganov - manitol in deksametazon.

Posebna navodila

V primeru kirurških posegov ali dekompenzacije diabetesa je treba upoštevati možnost uporabe insulina.

Bolnike je treba opozoriti na povečano tveganje za hipoglikemijo v primerih dajanja etanola (vključno z možnim razvojem reakcij, podobnih disulfiramu: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, glavobol), NSAR, s postom.

Prilagoditev odmerka je potrebna za fizično in čustveno preobremenitev, spremembo prehrane.

Še posebej občutljivi na delovanje hipoglikemičnih zdravil starejših, bolnikov, ki ne dobijo uravnotežene prehrane, s splošno oslabljenim stanjem, bolniki, ki trpijo zaradi hipofizno-nadledvične insuficience. Klinični znaki hipoglikemije se lahko prikrijejo pri jemanju zaviralcev beta, klonidina, rezerpina, gvanetidina.

V času zdravljenja je treba paziti pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij.

Interakcija

Zaviralci ACE (captoprise) anabolični steroidi, zaviralci beta, zaviralci MAO, dolgodelujoči sulfonamidi, ciklofosfamidi, bigvanidi, kloramfenikol, fenfluramin, akarboza, fluoksetin, gvanetidin, pentoksifilin, tetraciklin, teofilin, zdravila ltsevuyu izločanje, reserpin, bromokriptin, dizopiramid, piridoksin, inzulin, alopurinol, in etanol etanolsoderzhaschie droge poveča učinek.

Oslabi učinek barbituatov, kaktusov salbutamol, terbutalin, glukagon, rifampicin, ščitnični hormoni, sol Li +, v velikih odmerkih - nikotinska kislina, klorpromazin, peroralni kontraceptivi in ​​estrogeni.

Poveča tveganje za ventrikularne ekstrasistole na ozadju srčnih glikozidov.

Zdravila, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga, povečajo tveganje za mielosupresijo.

Diamicron mr 60 mg priročnik

Mednarodno ime: Gliklazid (Gliklazid)

Oblika odmerjanja: tablete, tablete s kontroliranim sproščanjem

Farmakološko delovanje: peroralno hipoglikemično sredstvo, derivat sulfonilsečnine II. Poleg vpliva na presnovo ogljikovih hidratov vpliva tudi na mikrocirkulacijo. Spodbuja izločanje insulina s trebušno slinavko, poveča učinek glukoze, ki izloča insulin, in občutljivost perifernih tkiv na insulin. Spodbuja aktivnost znotrajceličnih encimov - mišične glikogen sintetaze. Zmanjša čas od trenutka jemanja hrane do začetka izločanja insulina. Obnovi zgodnji vrh izločanja insulina (v nasprotju z drugimi derivati ​​sulfonilsečnine, kot so glibenklamid in klorpropamid, ki vplivajo predvsem na drugo stopnjo izločanja). Zmanjša obroku hiperglikemije zmanjšuje oprijem in agregacije trombocitov, zavira razvoj membranski tromboze, normalizira žilno prepustnost in preprečuje razvoj ateroskleroze in mikrotromboza, ponovno fiziološki proces membrane fibrinolize preprečuje nastanek poveča vaskularno odziv epinefrina v mikroangiopatije. To upočasni razvoj diabetične retinopatije v ne-proliferativni fazi; pri diabetični nefropatiji, v ozadju dolgotrajne uporabe, opazimo znatno zmanjšanje proteinurije. Ne vodi v povečanje telesne teže, ker ima pretežni učinek na zgodnji vrh izločanja insulina in ne povzroča hiperinzulinemije; spodbuja hujšanje pri debelih bolnikih s pravilno prehrano. Ima anti-aterogene lastnosti, znižuje koncentracijo holesterola v krvi.

Indikacije: sladkorna bolezen tipa 2 (pri odraslih z neučinkovitostjo prehrane, telesne vadbe in hujšanja).

Kontraindikacije: preobčutljivost, diabetes mellitus tipa 1, diabetična ketoacidoza, diabetična precoma in koma, huda jetrna in / ali ledvična odpoved, nosečnost, dojenje, starost do 18 let. Klinični pogoji, ki pogosto zahtevajo imenovanje insulina (večja operacija in travma, obsežne opekline, nalezljive bolezni s febrilnim sindromom), alkoholizem, starost.

Neželeni učinki: Hipoglikemija (v nasprotju z režimom odmerjanja in neustrezne prehrane): glavobol, utrujenost, lakota, povečano znojenje, huda šibkost, palpitacije, zaspanost, nespečnost, agitacija, agresivnost, tesnoba, razdražljivost, nepazljivost, nezmožnost koncentracije in počasen odziv depresija, zamegljen vid, afazija, tremor, pareza, senzorične motnje, omotica, občutek nemoči, izguba samokontrole, delirij, konvulzije, hipersomnija, izguba zavesti, normalno dihanje, bradikardija. Na strani prebavnega sistema: dispepsija (slabost, driska, občutek težke epigastrije), izguba apetita - resnost se zmanjša, ko se jemlje med obroki; redko, jetrna disfunkcija (holestatska zlatenica, povečana aktivnost jetrnih transaminaz). Pri krvotvornih organih: zaviranje hematopoeze v kostnem mozgu (anemija, trombocitopenija, levkopenija). Alergijske reakcije: srbenje, urtikarija, makulopapularni izpuščaj. Drugo: draženje kože in sluznice. Simptomi: hipoglikemija, oslabljena zavest, hipoglikemična koma. Zdravljenje: če je bolnik pri zavesti, vzemite sladkor v notranjost; za motnje zavesti - v / pri uvedbi hipertonične raztopine dekstroze (40%), 1-2 mg glukagona IM, nadzor koncentracije glukoze v krvi vsakih 15 minut, kot tudi določanje pH, sečnine, kreatinina in elektrolitov v krvi. Po ponovni vzpostavitvi zavesti je potrebno pacientu dati hrano, bogato z lahko prebavljivimi ogljikovimi hidrati (da bi se izognili ponovnemu razvoju hipoglikemije). Z otekanjem možganov - manitol in deksametazon.

Odmerjanje in uporaba: Diamicron se jemlje peroralno, med obroki, začetni dnevni odmerek je 80 mg, povprečni dnevni odmerek je 160-320 mg (2 odmerka zjutraj in zvečer). Odmerek je odvisen od starosti, resnosti sladkorne bolezni, koncentracije glukoze v krvi na tešče in 2 uri po obroku. Tablete s spremenjenim sproščanjem po 30 mg se vzamejo enkrat na dan med zajtrkom. Če zdravilo ni bilo, potem naslednji dan odmerka ne smemo povečati. Začetni priporočeni odmerek - 30 mg (vključno za osebe, starejše od 65 let). Vsako nadaljnjo spremembo odmerka se lahko izvede po najmanj dveh tednih. Dnevni odmerek ne sme preseči 120 mg. Če je bolnik predhodno prejemal zdravljenje s sulfonilsečninami z daljšim T1 / 2 (npr. Klorpropamidom), je potrebno skrbno opazovanje (1-2 tedna), da bi se izognili hipoglikemiji zaradi uvedbe njihovih učinkov. Režim odmerjanja pri starejših bolnikih ali s kronično ledvično boleznijo blage in zmerne resnosti (CC 15-80 ml / min) je enak zgoraj. V kombinaciji z insulinom se priporoča dnevno 60-180 mg.

Posebne indikacije: V primeru kirurških posegov ali dekompenzacije sladkorne bolezni je treba razmisliti o možnosti uporabe insulina. Bolnike je treba opozoriti na povečano tveganje za hipoglikemijo v primerih dajanja etanola (vključno z možnim razvojem reakcij, podobnih disulfiramu: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, glavobol), NSAR, s postom. Prilagoditev odmerka je potrebna za fizično in čustveno preobremenitev, spremembo prehrane. Še posebej občutljivi na delovanje hipoglikemičnih zdravil starejših, bolnikov, ki ne dobijo uravnotežene prehrane, s splošno oslabljenim stanjem, bolniki, ki trpijo zaradi hipofizno-nadledvične insuficience. Klinični znaki hipoglikemije se lahko prikrijejo pri jemanju zaviralcev beta, klonidina, rezerpina, gvanetidina. V času zdravljenja je treba paziti pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili: ACE inhibitorji (kaptopril, enalapril), blokatorji H2-histaminskih receptorjev (cimetidin), antimikotik (mikonazol, flukonazol), NSAID (fenilbutazon, azapropazon oksifenbutazon), fibrati (klofibrat, bezafibrat), TB (etionamid ), salicilati, kumarinski antikoagulanti, anabolični steroidi, zaviralci beta, zaviralci MAO, dolgodelujoči sulfonamidi, ciklofosfamidi, bigvanidi, kloramfenikol, fenfluramin, akarboza, fluoksetin, gvanetidin, pentok sifilin, tetraciklin, teofilin, zdravila, ki blokirajo tubularno sekrecijo, rezerpin, bromokriptin, disopiramid, piridoksin, insulin, alopurinol, etanol in zdravila, ki vsebujejo etanol. Oslabi učinek barbituatov, kaktusov salbutamol, terbutalin, glukagon, rifampicin, ščitnični hormoni, sol Li +, v velikih odmerkih - nikotinska kislina, klorpromazin, peroralni kontraceptivi in ​​estrogeni. Poveča tveganje za ventrikularne ekstrasistole na ozadju srčnih glikozidov. Zdravila, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga, povečajo tveganje za mielosupresijo.

Diamicron

Diabetiki, ne hranite lekarn, uporabite ta poceni ekvivalent časov ZSSR

Navodila za uporabo

Mednarodno ime

Skupinska pripadnost

Opis aktivne snovi (INN) t

Oblika odmerka

Farmakološko delovanje

Peroralno hipoglikemično sredstvo, derivat sulfonilsečnine II generacije. Poleg vpliva na presnovo ogljikovih hidratov vpliva tudi na mikrocirkulacijo. Spodbuja izločanje insulina s trebušno slinavko, poveča učinek glukoze, ki izloča insulin, in občutljivost perifernih tkiv na insulin. Spodbuja aktivnost znotrajceličnih encimov - mišične glikogen sintetaze. Zmanjša čas od trenutka jemanja hrane do začetka izločanja insulina. Obnovi zgodnji vrh izločanja insulina (v nasprotju z drugimi derivati ​​sulfonilsečnine, kot so glibenklamid in klorpropamid, ki vplivajo predvsem na drugo stopnjo izločanja). Zmanjša obroku hiperglikemije zmanjšuje oprijem in agregacije trombocitov, zavira razvoj membranski tromboze, normalizira žilno prepustnost in preprečuje razvoj ateroskleroze in mikrotromboza, ponovno fiziološki proces membrane fibrinolize preprečuje nastanek poveča vaskularno odziv epinefrina v mikroangiopatije. To upočasni razvoj diabetične retinopatije v ne-proliferativni fazi; pri diabetični nefropatiji, v ozadju dolgotrajne uporabe, opazimo znatno zmanjšanje proteinurije. Ne vodi v povečanje telesne teže, ker ima pretežni učinek na zgodnji vrh izločanja insulina in ne povzroča hiperinzulinemije; spodbuja hujšanje pri debelih bolnikih s pravilno prehrano.

Ima anti-aterogene lastnosti, znižuje koncentracijo holesterola v krvi.

Indikacije

Kontraindikacije

Neželeni učinki

Hipoglikemija (v nasprotju z režimom odmerjanja in neustrezno prehrano): glavobol, utrujenost, lakota, povečano znojenje, huda šibkost, palpitacije, zaspanost, nespečnost, vznemirjenost, agresivnost, tesnoba, razdražljivost, nepazljivost, nezmožnost koncentracije in počasen odziv, depresija, zamegljen vid, afazija, tremor, pareza, senzorične motnje, omotica, občutek nemoči, izguba samokontrole, delirij, konvulzije, hipersomnija, izguba zavesti, plitko dihanje, svetilka Dikardija.

Na strani prebavnega sistema: dispepsija (slabost, driska, občutek težke epigastrije), izguba apetita - resnost se zmanjša, ko se jemlje med obroki; redko, jetrna disfunkcija (holestatska zlatenica, povečana aktivnost jetrnih transaminaz).

Pri krvotvornih organih: zaviranje hematopoeze v kostnem mozgu (anemija, trombocitopenija, levkopenija).

Alergijske reakcije: srbenje, urtikarija, makulopapularni izpuščaj.

Drugo: razdražena koža in sluznice

Uporaba in odmerjanje

Inside, med obroki, začetni dnevni odmerek je 80 mg, povprečni dnevni odmerek je 160-320 mg (v 2 odmerkih zjutraj in zvečer). Odmerek je odvisen od starosti, resnosti sladkorne bolezni, koncentracije glukoze v krvi na tešče in 2 uri po obroku.

Tablete s spremenjenim sproščanjem po 30 mg se vzamejo enkrat na dan med zajtrkom. Če zdravilo ni bilo, potem naslednji dan odmerka ne smemo povečati. Začetni priporočeni odmerek - 30 mg (vključno za osebe, starejše od 65 let). Vsako nadaljnjo spremembo odmerka se lahko izvede po najmanj dveh tednih. Dnevni odmerek ne sme preseči 120 mg. Če je bolnik predhodno prejemal zdravljenje s sulfonilsečninami z daljšim T1 / 2 (npr. Klorpropamidom), je potrebno skrbno opazovanje (1-2 tedna), da bi se izognili hipoglikemiji zaradi uvedbe njihovih učinkov.

Režim odmerjanja pri starejših bolnikih ali s kronično ledvično boleznijo blage in zmerne resnosti (CC 15-80 ml / min) je enak zgoraj.

V kombinaciji z insulinom se priporoča dnevno 60-180 mg.

Posebna navodila

V primeru kirurških posegov ali dekompenzacije diabetesa je treba upoštevati možnost uporabe insulina.

Bolnike je treba opozoriti na povečano tveganje za hipoglikemijo v primerih dajanja etanola (vključno z možnim razvojem reakcij, podobnih disulfiramu: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, glavobol), NSAR, s postom.

Prilagoditev odmerka je potrebna za fizično in čustveno preobremenitev, spremembo prehrane.

Še posebej občutljivi na delovanje hipoglikemičnih zdravil starejših, bolnikov, ki ne dobijo uravnotežene prehrane, s splošno oslabljenim stanjem, bolniki, ki trpijo zaradi hipofizno-nadledvične insuficience. Klinični znaki hipoglikemije se lahko prikrijejo pri jemanju zaviralcev beta, klonidina, rezerpina, gvanetidina.

V času zdravljenja je treba paziti pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij.

Interakcija

Zaviralci ACE (captoprise) anabolični steroidi, zaviralci beta, zaviralci MAO, dolgodelujoči sulfonamidi, ciklofosfamidi, bigvanidi, kloramfenikol, fenfluramin, akarboza, fluoksetin, gvanetidin, pentoksifilin, tetraciklin, teofilin, zdravila ltsevuyu izločanje, reserpin, bromokriptin, dizopiramid, piridoksin, inzulin, alopurinol, in etanol etanolsoderzhaschie droge poveča učinek.

Oslabi učinek barbituatov, kaktusov salbutamol, terbutalin, glukagon, rifampicin, ščitnični hormoni, sol Li +, v velikih odmerkih - nikotinska kislina, klorpromazin, peroralni kontraceptivi in ​​estrogeni.

Poveča tveganje za ventrikularne ekstrasistole na ozadju srčnih glikozidov.

Zdravila, ki zavirajo hematopoezo kostnega mozga, povečajo tveganje za mielosupresijo.

Diabetolog: "Za stabilizacijo krvnega sladkorja."

Diabeton® MR (60 mg) Gliklazid

Navodila

  • Ruski
  • азақша

Trgovsko ime

Mednarodno nelastniško ime

Oblika odmerka

60 mg tablete s podaljšanim sproščanjem

Sestava

Ena tableta vsebuje

učinkovina - gliklazid 60 mg,

pomožne snovi: hipromeloza, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, maltodekstrin, brezvodni koloidni silicijev dioksid.

Opis

Tablete podolgovate oblike, bele barve, z bikonveksno površino, in nevarnost preloma med graviranjem "DIA" "60" na obeh straneh tablete.

Farmakoterapevtska skupina

Hipoglikemično sredstvo za peroralno dajanje skupine II generacije sulfonilsečnine. Gliklazid.

ATH koda A10VB09

Farmakološko delovanje

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju se gliklazid popolnoma absorbira. Koncentracija gliklazida v plazmi se v prvih 6 urah postopoma poveča, raven platoja pa se ohranja od 6 do 12 ur. Posamezna variabilnost je nizka. Obrok ne vpliva na hitrost ali obseg absorpcije gliklazida.

Približno 95% gliklazida se veže na plazemske beljakovine. Volumen porazdelitve je približno 30 litrov. Jemanje zdravila Diabeton® MR v odmerku 60 mg enkrat na dan ohranja učinkovito plazemsko koncentracijo gliklazida več kot 24 ur.

Gliklazid se presnavlja predvsem v jetrih. Gliklazid se izloča predvsem skozi ledvice, izločanje pa poteka v obliki presnovkov, manj kot 1% se izloči skozi ledvice nespremenjeno. Aktivnih presnovkov v plazmi ni.

Razpolovna doba gliklazida je povprečna od 12 do 20 ur.

Razmerje med odmerkom (do 120 mg) in površino pod farmakokinetično krivuljo koncentracija-čas je linearno.

Pri starejših niso opazili pomembnih sprememb v farmakokinetičnih parametrih.

Farmakodinamika

Gliklazid je derivat sulfonilsečnine, hipoglikemično peroralno zdravilo, ki se od podobnih zdravil razlikuje po prisotnosti heterocikličnega obroča, ki vsebuje N, z endociklično vezjo.

Gliklazid zmanjša koncentracijo glukoze v krvi s spodbujanjem izločanja insulina s strani α-celic Langerhansovih otočkov. Povišane koncentracije insulina in C-peptida v postprandialnem obdobju ostajajo po 2 letih zdravljenja.

Poleg učinka na presnovo ogljikovih hidratov ima gliklazid hemovaskularne učinke.

Vpliv na izločanje insulina

Pri sladkorni bolezni tipa 2 zdravilo obnovi zgodnji vrh izločanja insulina kot odgovor na vnos glukoze in izboljša drugo fazo izločanja insulina. Znatno povečanje izločanja insulina je opaženo kot odziv na stimulacijo, ki jo povzroča vnos hrane ali dajanje glukoze.

Gliklazid zmanjša tveganje za trombozo majhnih žil, kar vpliva na mehanizme, ki lahko povzročijo zaplete pri sladkorni bolezni:

delna inhibicija agregacije in adhezije trombocitov ter zmanjšanje koncentracije dejavnikov aktivacije trombocitov (beta-tromboglobulin, tromboksan B2);

obnavljanje fibrinolitične aktivnosti žilnega endotelija in povečanje aktivnosti tkivnega aktivatorja plazminogena.

Indikacije za uporabo

Diabetes mellitus tip 2 z nezadostno učinkovitostjo prehrane, telesne vadbe in hujšanja.

Odmerjanje in uporaba

PRIPRAVA JE NAMENJENA SAMO ZA OBRAVNAVO ODRASLIH.

Priporočeni odmerek zdravila je treba jemati peroralno, 1-krat na dan, po možnosti med zajtrkom.

Dnevni odmerek je lahko 30-120 mg (1/2-2 tablete) v enkratnem odmerku.

Priporočljivo je, da pogoltnete tableto ali polovico tabletke, brez žvečenja ali mletja.

Če preskočite en ali več odmerkov zdravila, v naslednjem odmerku ne vzemite večjega odmerka, pozabljeni odmerek pa vzemite naslednji dan.

Kot pri drugih hipoglikemičnih zdravilih je treba odmerek zdravila v vsakem primeru izbrati individualno, odvisno od koncentracije glukoze v krvi in ​​HbA1c.

Začetni priporočeni odmerek (vključno za starejše bolnike, years 65 let) - 30 mg na dan (1/2 tableta).

V primeru ustreznega nadzora lahko zdravilo v tem odmerku uporabimo za vzdrževalno zdravljenje. Zaradi nezadostne urejenosti glikemije se dnevni odmerek zdravila lahko stalno poveča na 60, 90 ali 120 mg.

Povečanje odmerka ni možno prej kot po enem mesecu zdravljenja z zdravilom v predhodno predpisanem odmerku. Izjema so bolniki, pri katerih se koncentracija glukoze v krvi po dveh tednih zdravljenja ni zmanjšala. V takih primerih se lahko odmerek zdravila poveča 2 tedna po začetku zdravljenja.

Največji priporočeni dnevni odmerek zdravila je 120 mg.

1 tableta Diabeton® MR 60 mg tablet s podaljšanim sproščanjem ustreza 2 tableti Diabeton® MR 30 mg tablete s podaljšanim sproščanjem. Prisotnost zareze na tabletah 60 mg vam omogoča razdelitev tablete in jemanje dnevnega odmerka 30 mg (1/2 tablete 60 mg) in, če je potrebno, 90 mg (1 in 1/2 tableta 60 mg).

Prehod z tablet gliklazida 80 mg na tablete s podaljšanim sproščanjem Diabeton® MR 60 mg

V primeru učinkovitega nadzora je koncentracija glukoze v krvi bolnika 80 mg gliklazidnih tablet, lahko jih nadomestimo z Diabeton® MR 60 mg v razmerju 1 tableta gliklazida 80 mg = 1/2 tablete Diabeton® MR 60 mg.

Prehod z drugega hipoglikemičnega zdravila na Diabeton® MR

Zdravilo Diabeton tableti MR tablete s podaljšanim sproščanjem 60 mg se lahko uporabi namesto drugega hipoglikemičnega zdravila za peroralno dajanje. Pri prehodu na zdravilo Diabeton MR bolnikov, ki prejemajo druga hipoglikemična zdravila za zaužitje, je treba upoštevati njihov odmerek in razpolovni čas. Prehodno obdobje praviloma ni potrebno. Začetni odmerek mora biti 30 mg in nato titriran glede na koncentracijo glukoze v krvi.

Kadar zdravilo Diabeton MR nadomešča z derivati ​​sulfonilsečnine z dolgim ​​razpolovnim časom, da bi se izognili hipoglikemiji, ki jo povzroči aditivni učinek dveh hipoglikemikov, jih je mogoče prekiniti več dni. Začetni odmerek zdravila Diabeton MR je tudi 30 mg (1/2 tableta 60 mg) in se lahko po potrebi dodatno poveča, kot je opisano zgoraj.

Uporaba v kombinaciji z drugimi antidiabetičnimi zdravili.

Zdravilo Diabeton® MR se lahko daje skupaj z bigvanidi, zaviralci alfa-glukozidaze ali insulinom. Sočasno jemanje insulina je treba začeti pod strogim nadzorom zdravnika.

Starejši bolniki (nad 65 let)

Zdravilo je predpisano v enakem odmerku kot bolniki, mlajši od 65 let.

Bolniki z blago ali zmerno okvarjeno ledvično funkcijo se zdravilo predpisuje v običajnih odmerkih.

Bolniki s tveganjem za razvoj hipoglikemije

Pri bolnikih s tveganjem za razvoj hipoglikemije (nezadostna ali neuravnotežena prehrana;

hude ali slabo kompenzirane endokrine motnje - insuficienca hipofize in nadledvične žleze, hipotiroidizem;

ukinitev glukokortikosteroidov (GCS) po njihovem podaljšanem vnosu in / ali dajanju v velikih odmerkih;

hude bolezni srca in ožilja - huda ishemična bolezen srca, huda ateroskleroza karotidnih arterij, pogosta ateroskleroza),

Priporočljivo je, da uporabite najmanjši odmerek (30 mg) zdravila Diabeton® MR.

Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let.

Podatki o učinkovitosti in varnosti zdravila pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, niso na voljo.

Neželeni učinki

Hipoglikemija.

Podobno kot druga zdravila iz skupine sulfonilsečnine lahko Diabeton® MR povzroči hipoglikemijo v primeru nepravilnega vnosa hrane in še posebej, če je obrok zamuden. Možni simptomi hipoglikemije: glavobol, huda lakota, slabost, bruhanje, utrujenost, motnje spanja, razdražljivost, vznemirjenost, zmanjšana koncentracija, zapoznela reakcija, depresija, zmedenost, motnje vida in govora, afazija, tresenje, pareza, izguba samokontrole, občutek nemoči, kršitev zaznavanja, vrtoglavica, šibkost, krči, bradikardija, delirij, plitko dihanje, zaspanost, izguba zavesti z možnim razvojem kome, celo smrt.

Opažajo se lahko tudi andrenergične reakcije: povečano znojenje, lepljiva koža, tesnoba, tahikardija, zvišan krvni tlak, palpitacije, aritmije in angina.

Simptomi hipoglikemije se praviloma ustavijo z vnosom ogljikovih hidratov (sladkorja). Sprejemanje nadomestkov za sladkor je neučinkovito. Na podlagi drugih derivatov sulfonilsečnine so se po uspešni prekinitvi pojavili ponovitve hipoglikemije.

Pri hudi ali dolgotrajni hipoglikemiji je indicirana nujna medicinska oskrba, po možnosti z hospitalizacijo, tudi ob učinku vnosa ogljikovih hidratov.

Drugi neželeni učinki

Bolezni prebavil: bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, dispepsija, driska, zaprtje. Jemanje zdravila med zajtrkom pomaga preprečiti te simptome ali jih zmanjšati.

Naslednji neželeni učinki so manj pogosti:

Na strani kože in podkožja: izpuščaj, srbenje, urtikarija, Quincke edem, eritem, maculopapulla izpuščaj, bulozne reakcije (kot so Stevens-Jonesov sindrom in toksična epidermalna nekroliza) in v izjemnih primerih osip z eozinofilijo in sistemske manifestacije (eozinofilija in sistemske manifestacije (nevroza) in eozinofilija ter sistemske manifestacije (nevrozo) in eozinofilija ter sistemske manifestacije (nevroza) sindrom).

Pri krvotvornih organih in limfnem sistemu se redko razvijejo hematološke motnje (anemija, levkopenija, trombocitopenija, granulocitopenija). Ti pojavi so praviloma reverzibilni v primeru prenehanja zdravljenja.

Na strani jeter in žolčevodov: povečanje aktivnosti "jetrnih" encimov (aspartat aminotransferaze (AST), alanin aminotransferaze (ALT), alkalne fosfataze), hepatitisa (izolirani primeri). Ko se pojavi holestatska zlatenica, je treba zdravljenje prekiniti.

Ti pojavi so ponavadi reverzibilni v primeru prenehanja zdravljenja.

Pri organu vida se lahko pojavijo prehodne motnje vida, ki so posledica sprememb koncentracije glukoze v krvi, še posebej na začetku zdravljenja.

Neželeni učinki, ki izhajajo iz derivatov sulfonilsečnine: Kot pri vnosu drugih derivatov sulfonilsečnine so bili opaženi naslednji neželeni učinki: eritrocitopenija, agranulocitoza, hemolitična anemija, pancitopenija, alergijski vaskulitis, hiponatremija. Prišlo je do povečanja aktivnosti "jetrnih" encimov, okvarjenega delovanja jeter (npr. Z razvojem holestaze in zlatenice) in hepatitisa; po prenehanju jemanja zdravil s sulfonilsečnino so se zmanjšali, vendar je v nekaterih primerih povzročila smrtno nevarno jetrno odpoved.

Kontraindikacije

preobčutljivost za gliklazid, druge derivate sulfonilsečnine, sulfonamide ali pomožne snovi, ki sestavljajo pripravek, t

diabetes tipa 1;

diabetična ketoacidoza, diabetična precoma, diabetična koma;

hudo ledvično ali jetrno okvaro (v teh primerih je priporočen insulin);

jemanje mikonazola (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili");

nosečnost in dojenje (glejte poglavje "Nosečnost in obdobje dojenja");

starost otrok do 18 let.

Interakcije z zdravili

Droge in snovi, ki povečujejo tveganje za hipoglikemijo: t

Z mikonazolom (s sistemskim dajanjem in z uporabo gela na sluznici ustne votline) se poveča hipoglikemični učinek gliklazida (hipoglikemija se lahko razvije v komo).

S fenilbutazonom (sistemsko dajanje): povečuje hipoglikemični učinek derivatov sulfonilsečnine (izloča jih iz združevanja s proteini plazme in / ali upočasni njihovo izločanje iz telesa).

Bolje je uporabiti drugo protivnetno zdravilo. Če je jemanje fenilbutazona potrebno, je treba bolnika opozoriti na potrebo po glikemični kontroli. Če je potrebno, je treba odmerek zdravila Diabeton® MR prilagoditi med jemanjem fenilbutazona in po njem.

Z alkoholom poveča hipoglikemijo, zavira kompenzacijske reakcije, lahko prispeva k razvoju hipoglikemične kome. Treba je zavrniti jemanje zdravil, ki vključujejo uživanje etanola in alkohola.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost

Sprejem gliklazida v kombinaciji z nekaterimi zdravili: druga hipoglikemična sredstva (insulin, akarboza, metformin, tiazolidinidioni, zaviralci dipeptidil peptidaze-4, agonisti GLP-1); zaviralce beta, flukonazol; inhibitorji angiotenzinske konvertaze - kaptopril, enalapril; blokatorji receptorjev H2-histamina; inhibitorji monoaminooksidaze; sulfonamidi; klaritromicin in nesteroidna protivnetna zdravila) spremlja povečan hipoglikemični učinek in tveganje za hipoglikemijo.

Zdravila, ki prispevajo k povečanju glukoze v krvi: (oslabijo učinek gliklazida)

Z danazolom ima diabetogeni učinek. V primeru, da je uporaba tega zdravila nujna, bolniku priporočamo, da natančno nadzoruje glukozo v krvi. Če je potrebno, skupni vnos zdravil, je priporočljivo, da je izbira odmerka hipoglikemičnih sredstev tako med sprejemom danazol, in po njenem preklicu.

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost

S klorpromazinom (nevroleptikom) dos v velikih odmerkih (več kot 100 mg na dan) se poveča koncentracija glukoze v krvi, kar zmanjša izločanje insulina. Priporoča se temeljita kontrola glikemije. Če je potrebno, skupni vnos zdravil, je priporočljivo, da je izbira odmerka hipoglikemičnih sredstev, tako med sprejemom antipsihotika in po njenem preklicu.

Pri glukokortikoidih (sistemska in lokalna uporaba) intraartikularno, dermalno, rektalno dajanje) in tetrakosaktid: povečajo koncentracijo glukoze v krvi z možnim razvojem ketoacidoze (zmanjšanje tolerance za ogljikove hidrate). Priporočljiva je skrbna kontrola glikemije, zlasti na začetku zdravljenja. Če je potrebno, skupni vnos zdravil, bo morda treba prilagoditi odmerek hipoglikemičnih zdravil tako med sprejemom GCS, kot tudi po njihovem preklicu.

Pri Ritodrinu, salbutamolu, terbutalinu (intravensko dajanje): (I.V.) beta-2 adrenomimetiki prispevajo k povečanju koncentracije glukoze v krvi.

Posebno pozornost je treba nameniti pomenu neodvisnega glikemičnega nadzora. Če je potrebno, je priporočljivo prenesti bolnika na zdravljenje z insulinom.

Z hiperikumom (Hypericum perforatum): hiperikum (Hypericum perforatum) zmanjša koncentracijo gliklazida. Če je potrebno, priporočamo, da spremljate raven glukoze v krvi.

Zdravila, ki povzročajo odstopanje glukoze v krvi od norme:

Kombinacije, ki zahtevajo previdnost:

S fluorokinolonom: pri sočasni uporabi Diabeton® MR 60 mg s fluorokinoloni je treba bolnika opozoriti na možnost odstopanja ravni glukoze v krvi od norme in je priporočljivo spremljati raven glukoze v krvi.

Kombinacije, ki jih je treba upoštevati

Antikoagulanti (npr. Varfarin): derivati ​​sulfonilsečnine lahko povečajo učinek antikoagulantov, če jih vzamemo skupaj. Lahko zahteva prilagoditev odmerka antikoagulanta.

Posebna navodila

Zdravilo se lahko predpiše samo tistim bolnikom, katerih obroki so redni in vključujejo zajtrk. Zelo pomembno je, da s hrano ohranimo zadosten vnos ogljikovih hidratov, saj se tveganje za hipoglikemijo povečuje z nepravilno ali neustrezno prehrano, pa tudi s hrano, ki je slabo ogljikohidratna. Hipoglikemija se pogosto razvije z nizkokalorično dieto, po daljši ali močni vadbi, po pitju alkohola ali hkratnem jemanju več hipoglikemičnih zdravil. Pri jemanju derivatov sulfonilsečnine, vključno z gliklazidom, se lahko razvije hipoglikemija, v nekaterih primerih v hudi in podaljšani obliki, ki zahteva hospitalizacijo in intravensko dajanje raztopine dekstroze več dni (glejte poglavje „Neželeni učinki“). Da bi se izognili razvoju hipoglikemije, je potrebna skrbna individualna izbira zdravil in režim odmerjanja ter bolniku zagotovljena popolna informacija o izvedenem zdravljenju.

V naslednjih primerih se lahko pojavi povečano tveganje za hipoglikemijo: t

zavrnitev ali nezmožnost bolnika (zlasti starejših), da sledi zdravniškim receptom in nadzoruje njegovo stanje;

neustrezne in nepravilne obroke, preskakovanje obrokov, post in menjava prehrane;

neravnovesje med vadbo in količino odvzetih ogljikovih hidratov;

huda jetrna odpoved;

preveliko odmerjanje zdravila Diabeton® MR;

nekatere endokrine motnje: bolezni ščitnice, hipofiza in nadledvična žleza;

sočasno jemanje nekaterih zdravil (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili").

Okvara ledvic in jeter

Pri bolnikih z jetrno in / ali hudo ledvično insuficienco se lahko spremenijo farmakokinetične in / ali farmakodinamične lastnosti gliklazida. Stanje hipoglikemije, ki se pojavi pri takih bolnikih, je lahko precej dolgo, v takih primerih pa je treba nemudoma izvesti ustrezno zdravljenje.

Informacije o bolniku

Pacienta in njegove družinske člane je treba obvestiti o tveganju hipoglikemije, njenih simptomih in pogojih, ki prispevajo k njenemu razvoju. Bolnika je treba obvestiti o možnih tveganjih in koristih predlaganega zdravljenja.

Pacient mora pojasniti pomembnost diete, potrebo po rednem gibanju in nadzoru koncentracije glukoze v krvi.

Nezadostna kontrola glikemije

Učinkovitost nadzorovanja koncentracije glukoze v krvi pacienta, ki prejema antidiabetično zdravljenje, se lahko zmanjša pod vplivom naslednjih dejavnikov: jemanja zdravil Hypericum perforatum (glejte poglavje "Interakcije z drugimi zdravili"), zvišane telesne temperature, travme, okužbe ali operacije. V nekaterih primerih boste morda potrebovali insulin. Hipoglikemična učinkovitost vsakega peroralnega antidiabetičnega zdravila, vključno z gliklazidom, se pri številnih bolnikih sčasoma zmanjša: to je lahko posledica napredovanja sladkorne bolezni ali slabitve reakcije na zdravilo. Ta pojav je znan kot sekundarna odsotnost učinka terapije, v nasprotju z njegovo primarno odsotnostjo na samem začetku uporabe zdravila prve linije zdravljenja. Ugotovitev o sekundarni odsotnosti učinka je možna le po ustrezni prilagoditvi odmerka in ob upoštevanju bolnikove prehrane.

Odstopanje glukoze v krvi od norme:

Bolniki s sladkorno boleznijo, ki so prejemali fluorokinolone, zlasti pri starejših bolnikih, so imeli nenormalne ravni glukoze v krvi, vključno s hipoglikemijo in hiperglikemijo. Pri vseh bolnikih, ki so hkrati prejemali Diabeton MR 60 mg in fluorokinolonsko skupino, je priporočljivo skrbno spremljanje glukoze v krvi.

Za oceno glikemične kontrole je priporočljivo redno določati koncentracijo glukoze v krvi na tešče in glikoziliranega hemoglobina. Poleg tega je priporočljivo redno spremljati koncentracije glukoze v krvi.

Sulfonilsečninski derivati ​​lahko povzročijo hemolitično anemijo pri bolnikih s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Ker je gliklazid derivat sulfonilsečnine, je treba pri predpisovanju zdravila bolnikom s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze paziti. Oceniti je treba možnost predpisovanja hipoglikemičnega zdravila iz druge skupine.

Diabeton MR 60 mg se ne sme predpisati bolnikom z redkimi težavami dedne intolerance za laktozo, pomanjkanjem Lappa laktaze ali slabo absorpcijo glukoze-galaktoze.

Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem

Izkušenj z gliklazidom med nosečnostjo ni. Podatki o uporabi drugih derivatov sulfonilsečnine med nosečnostjo so omejeni. V študijah na laboratorijskih živalih niso ugotovili teratogenih učinkov gliklazida. Za zmanjšanje tveganja prirojenih malformacij je potreben optimalen nadzor (ustrezna terapija) diabetesa. Zdravila za peroralne hipoglikemije med nosečnostjo se ne uporabljajo. Insulin je zdravilo izbire za zdravljenje sladkorne bolezni pri nosečnicah. Priporočeno je, da se jemanje peroralnih antidiabetikov z insulinsko terapijo nadomesti v primeru načrtovane nosečnosti in v primeru, da je nosečnost nastopila med jemanjem zdravila.

Ob upoštevanju pomanjkanja podatkov o vstopu gliklazida v materino mleko in tveganju za nastanek neonatalne hipoglikemije je dojenje med zdravljenjem z zdravili kontraindicirano.

Vpliv na plodnost in reproduktivno funkcijo pri samcih in samicah podgan ni bil opredeljen.

Značilnosti učinka zdravila na sposobnost vožnje vozil ali potencialno nevarnih strojev

Pri vožnji motornih vozil ali drugih mehanizmov, zlasti na začetku zdravljenja, je potrebna previdnost.

Preveliko odmerjanje

Pri prevelikem odmerku derivatov sulfonilsečnine se lahko razvije hipoglikemija. Če opazite blage simptome hipoglikemije, ne da bi pri tem motili zavest ali nevrološke simptome, morate povečati vnos ogljikovih hidratov s hrano, zmanjšati odmerek zdravila in / ali spremeniti prehrano. Natančno medicinsko spremljanje bolnikovega stanja se mora nadaljevati, dokler ni gotovo, da njegovo zdravje ne ogroža ničesar. Morda razvoj hudih hipoglikemičnih stanj, ki jih spremljajo koma, konvulzije ali druge nevrološke motnje. Če se pojavijo ti simptomi, sta nujna medicinska pomoč in takojšnja hospitalizacija. V primeru hipoglikemične kome ali če bolnik sumi na to, dajemo 50 ml 20-30% raztopine glukoze (glukoze) z intravensko injekcijo. Nato intravenozno dajemo 10% raztopino dekstroze, da ohranimo koncentracijo glukoze v krvi nad 1 g / l. Raven glukoze v krvi je treba skrbno spremljati in glede na stanje bolnika zdravnik odloča o potrebi po nadaljnjem opazovanju. Dializa je neučinkovita zaradi izrazite vezave gliklazida na plazemske beljakovine.

Oblika in embalaža za sprostitev

Na 15 tablet v blister embalaži iz folije iz polivinilklorida in aluminijaste folije.

Na 2 planimetričnih embalažah skupaj z navodili za medicinsko uporabo v državnem in ruskem jeziku vstavite v škatlo iz kartona

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi, ki ni višja od 25С.

Hranite izven dosega otrok!

Rok trajanja

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

Sladkor, glukoza ali fruktoza?

Evalar Levokarnil 1500 mg - pregled